таркиби

Флуконазол 150 мг

 

қўлланилиши

- ОИТС билан хасталанган беморларда орофарингеал кандидозни қайталанишини олдини олиш учун;

- ўткир ёки қайталанувчи вагинал кандидоз; вагинал кандидознинг қайталанишлар сонини (бир йилда 3 ва ундан ортиқ ҳуружлар) камайтириш мақсадида олдини олиш учун; кандидозли баланитни олдини олиш учун;

- тери микозлари, шу жумладан оёқ панжаси, тана ва чов соҳасининг микозлари, кепаксимон темиратки; онихомикозлар; терининг кандидозли инфекцияларини даволаш учун қўлланади.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Капсулалар ичга қабул қилинади.

Флуконазолнинг суткалик дозаси замбуруғли инфекциянинг табиати ва оғирлигига боғлиқ.

Замбуруғларга қарши препаратларни такроран қабул қилиш зарур бўлган инфекцияларда, препарат билан даволашни замбуруғли инфекциянинг клиник ва лаборатор белгилари бутунлай йўқолгунича давом эттириш керак.

Флузамед капсулалари овқатланишдан қатъий назар бутун ҳолда ютилади.

18 ёшгача бўлган болалар ва 60 ёшдан ошган пациентларга препаратнинг бир марталик дозасини шифокорнинг кўрсатмасисиз қўллаш тавсия этилмайди.

 

чиқарилиш шакли

Капсула №1

 

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Фармакодинамикаси

Флузамед – триазол гуруҳига мансуб бўлган замбуруғларга қарши воситадир. Препаратнинг фаол моддаси – флуконазол – замбуруғларнинг ҳужайра мембраналарида стероллар синтезини кучли селектив ингибитори ҳисобланади. Таъсир механизми цитохром Р450 ни блокадаси билан ифодаланади. Флуконазол замбуруғларнинг ҳужайраларидаги ланостеролни эргостеролга айланишини блоклайди; ҳужайра мембаранасининг ўтказувчанлигини оширади, унинг ўсиши ва репликациясини бузади. Замбуруғларнинг цитохром Р450 ферментлар тизими учун танлаб таъсир қилиши юқори бўлганлиги сабабли, одам организмида ушбу ферментларни деярли сусайтирмайди (одамнинг жигар микросомаларида цитохром Р450 га боғлиқ бўлган оксидланиш жараёнларини итраконазол, клотримазол, эконазол ва кетоконазолга нисбатан камроқ даражада бостиради). Антиандроген фаолликка эга эмас.

Оппортунистик микозларда, шу жумладан Candida spp. (шу жумладан кандидознинг иммунодепрессия фонидаги тарқоқ шакллари), Cryptococcus neoformans ва Coccidioides immitis, (шу жумладан, бош мия инфекциялари), Microsporum spp. ва Trichophyton spp. лар чақирган микозларда; Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum (шу жумладан, иммунодепрессияларда) чақирган эндемик микозларда фаолдир.

Фармакокинетикаси

Препарат МИЙ дан тез ва етарлича тўлиқ сўрилади (овқатланиш сўрилиш тезлигига таъсир қилмайди), биокираолишлиги – 90% ни ташкил этади. Максимал концентрациясига препарат оч қоринга қабул қилингандан сўнг 0,5-1,5 соат ўтгач эришилади.

Плазма оқсиллари билан боғланиши – 11-12% ни ташкил этади. Организмнинг барча суюқликларига яхши ўтади. Кўкрак сути, бўғим суюқлиги, сўлак, балғам ва перитонеал суюқликда фаол модданинг концентрацияси қон плазмасидаги концентрацияси билан бир хилдир. Қин шиллиғида доимий қийматларга ичга қабул қилинганидан сўнг 8 соат ўтгач эришилади ва шу қийматда камида 24 соат давомида ушланиб туради. Тер суюқлигида, эпидермисда ва терининг шох қаватида зардобдаги концентрациясига нисбатан юқори концентрацияларга (селектив тўпланиши) эришилади. 80% организмдан ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали, қолган қисми метаболитлар кўринишида чиқарилади. Қонда айланиб юрувчи метаболитлари аниқланмаган. Ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил этади.

Флуконазолнинг фармакокинетикаси буйрак фаолиятига аҳамиятли даражада боғлиқдир, бунда ярим чиқарилиш даври ва креатинин клиренси ўртасидаги боғлиқлик қарама-қарши пропорционалдир. 3 соат давомида ўтказилган гемодиализдан сўнг флуконазолнинг қон плазмасидаги концентрацияси 50% га камаяди.

 

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- флуконазол ва тиазол бирикмаларига юқори сезувчанлик;

- QT оралиғини узайтирувчи препаратлар (шу жумладан терфенадин ёки астемизол) ни бир вақтда қабул қилиш;

- ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

 

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қабзият ва диарея, метеоризм, қоринда оғриқ, тиш оғриғи, кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши.

 

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Флуконазол гистамин воситалар (астемизол, терфенадин); қисқа вақт таъсир этувчи бензодиазепинлар гуруҳига мансуб бўлган анксиолитиклар (мидозалам, триазолам); рифабутин, цизаприд, фенитоин, зидовудин, такролимус, циклоспориннинг фармакологик таъсирини кучайтиради; теофиллиннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради ва интоксикацияни ривожланиш ҳавфини оширади, бу унинг дозасига тузатиш киритишни талаб этади.

 

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Флуконазол билан даволашни клиник-гематологик ремиссия пайдо бўлгунигача давом эттириш керак. Даволашни муддатидан олдин тўхтатиш рецидивларни ривожланишига олиб келади.

Препарат билан даволашни микробиологик экиш ёки бошқа лаборатор таҳлилларнинг натижалари чиқмаганида ҳам бошлаш мумкин, бироқ натижалари чиққанида фунгицид даволашга мувофиқ равишда тузатиш киритиш тавсия этилади.