ТАРКИБИ

1 ампула сақлайди: кеторолак трометамоли – 30 мг;

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

Турли генезли (шу жумладан операциядан кейинги давр, онкологик касалликлардаги оғриқлар) ўртача ва кучли жадалликдаги оғриқ синдромида қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Мушак ичига ва вена ичига юбориш учун эритма.

Медролгин препаратини вена ичига юбориш камида 15 секунд давом этиши керак. Медролгин препаратини мушак ичига юбориш мушак ичига чуқур инъекция шаклида секин бажарилиши керак. Инъекция қилинган жойни препарат юборилгандан сўнг 15-30 секунд давомида босиш орқали маҳаллий ножўя реакциялардан сақланиш мумкин. Препаратни эпидурал ва интратекал юбориш мумкин эмас.

Катталарда ўртача даражадаги ва ўткир оғриқни бартараф қилиш учун Медролгиннинг тавсия этилган дозаси мушак ичига ёки вена ичига юбориш учун мувофиқ 60 ва 30 мг ни ташкил этади, ҳар 6 соатда юборилади. Максимал суткалик дозаси 120 мг дан ошмаслиги керак.

Тана вазни 50 кг дан кам ёки 65 ёшдан ошган пациентларга, ёки кучсиз ифодаланган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга мушак ичига 30 мг кеторолак трометамолни ёки вена ичга 15 мг кеторолак трометамолни бир марта юбориш керак. Максимал суткалик дозаси 60 мг дан ошмаслиги керак.

Максимал даволаш давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак.

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Инъекция учун эритма 1 мл дан, 5 ампула.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Кеторолак трометамоли оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи фаолликка эга бўлган ностероид яллиғланишга қарши восита ҳисобланади. Таъсир механизми асосан периферик тўқималарда ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ферментларнинг фаоллигини носелектив сусайтириши билан боғлиқ, бунинг оқибатида оғриқ сезувчанлиги, терморегуляция ва яллиғланишнинг модуляторлари – простагландинлар биосинтезини тормозланиши кузатилади.

Кеторолак трометамолнинг биологик фаоллиги S-шакли билан боғлиқ. Кеторолак трометамоли опиоид рецепторларга таъсир қилмайди, нафас фаолиятини сусайтирмайди, дориларга қарамликни чақирмайди, селектив ва анксиолитик таъсирларга эга эмас. Оғриқ қолдирувчи самараси бўйича морфин билан бир хил, бошқа НЯҚВ дан аҳамиятли даражада устун келади.

Кеторолак максимал оғриқ қолдирувчи самарасига 2-3 соат давомида эришилади, оғриқ қолдириш давомийлиги 4-6 соатни ташкил этади. Кеторолакнинг оғриқ қолдирувчи дозаси яллиғланишга қарши таъсир ҳам кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганидан сўнг кеторолак инъекция қилинган жойдан тизимли қон оқимига тез ва тўлиқ сўрилади. Плазмада 2,2 мкг/мл га тенг бўлган ўртача максимал концентрациясига 30 мг бир марталик дозаси мушак ичига юборилганидан сўнг 50 минутдан кейин эришилади. Вена ичига бир марта юборилганида плазмада чўққи концентрациясига 1-3 минут давомида эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади. рН ни физиологик қийматларида кеторолак трометамоли диссоциацияланган шаклда бўлади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиқ қисми жигарда метаболизмга учраб, фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилади. Асосий метаболитлари глюкуронидлар ва п-гидроксикеторолак ҳисобланади. Кеторолак ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан (91%) ва камроқ даражада ахлат билан (6%) чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври ўртача 5,3 соатни ташкил этади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- кеторолакка ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик;

- анамнезида меъда-ичак йўлларини (МИЙ) эрозив-ярали шикастланишини зўрайиш босқичи, пептик яра, меъда-ичакдан қон кетишлари;

- бронхиал астма, ринит, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган ангионевротик шиш ёки эшакеми;

- анамнезида бронхиал астма;

- жаррохлик аралашувидан олдин ва жаррохлик аралашуви вақтида;

- оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;

- тўлиқ ва қисман бурун полиплари синдроми, Квинке шиши ёки бронхоспазм;

- қон қуйилиш ҳавфи юқори бўлган жаррохлик аралашувлари ёки қон кетишини бутунлай тўхтамаслиги;

- антикоагулянтларни қабул қилиш;

- жигар етишмовчилиги ёки ўртача ҳамда оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (зардобдаги креатинин 160 мкмоль/л дан ортиқ);

- гумон қилинган ёки тасдиқланган цереброваскуляр қон кетиши, геморрагик диатез, шу жумладан қон ивишини бузилиши ва қон кетишини юқори ҳавфи;

- бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) (шу жумладан, циклооксигеназани селектив ингибиторлари), ацетилсалицил кислотаси, варфарин, пентоксифиллин, пробенецид ёки литий тузлари билан бир вақтда даволаш;

- гиповолемия, дегидратация;

- ҳомиладорлик вақти, тўлғоқ тутиш, туғруқ ва эмизиш даври;

- 16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: пептик яра, меъда-ичак йўллари перфорацияси ёки қон кетиши, баъзида ўлим билан тугайди (айниқса кекса ёшдаги одамларда), кўнгил айниши, диспепсия, меъда-ичак йўлларида оғриқ, қоринда дискомфорт ҳисси, қонли қусиш, гастрит, эзофагит, диарея, кекириш, қабзият, метеоризм, меъдани тўлиб кетиш ҳисси, мелена, тўғри ичакдан қон кетиши, ярали стоматит, қусиш, қон қуйилиши, панкреатит, колитни зўрайиши ва Крон касаллиги.

Марказий нерв тизими томонидан: ҳавотирлик, кўришни бузилиши, кўрув нерви неврити, уйқучанлик, бош айланиши, бош оғриғи, кучли терлаш, оғизни қуриши, асабийлик, парестезия, депрессия, эйфория, тиришишлар, кучли чанқоқлик, диққатни жамлаш қобилиятини йўқлиги, уйқусизлик, лоҳаслик, кучли толиқиш, қўзғалувчанлик, вертиго, таъм билиш ҳисси ва кўришни бузилиши, миалгия, одатда кузатилмайдиган туш кўришлар, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, гиперкинезия, эшитишни йўқолиши, қулоқларни шанғиллаши, мувофиқ симптоматикага эга бўлган асептик менингит, психотик реакциялар, фикрлашни бузилиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез сийиш, олигурия, ўткир буйрак етишмовчилиги, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитик уремик синдром, қон зардобида мочевина ва креатининнинг даражасини ошиши, интерстициал нефрит, сийдикни тутилиши, нефротик синдром, буйрак етишмовчилиги.

Жигар томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, сариқлик ва жигар етишмовчилиги.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юзни қизиб кетиши, брадикардия, терини оқариши, артериал гипертензия, пальпитация, кўкрак қафасида оғриқ, шишлар, юрак етишмовчилиги.

Клиник ва эпидемиологик тадқиқот маълумотлари баъзи НЯҚВни қўллаш айниқса юқори дозаларда ва узоқ муддат давомида қўллаш артериал тромбоэмболик асоратлар (миокард инфаркти ёки инсульт) ни ривожланиш ҳавфини ошиши билан ассоциацияланиши мумкинлигини кўрсатди.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш, астма, ўпка шиши.

Қон тизими томонидан: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластик ва гемолитик анемия, операциядан кейинги геморрагиялар, гематомалар, эпистаксис, қон кетиши, қон кетиш вақтини узайиши.

Тери томонидан: қичишиш, эшакеми, терини ёруғликка сезувчанлигини ошиши, Лайелл синдроми, буллёз реакциялар, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (жуда кам ҳолларда), эксфолиатив дерматит, макулопапуллёз тошмалар.

Аллергик реакциялар: носпецифик аллергик реакциялар, анафилаксия, астма, астмани кечишини оғирлашиши, бронхоспазм, хиқилдоқ шиши ёки ҳансираш, тошма, қичишиш, эшакеми, пурпура, ангионевротик шиш ва якка ҳолларда – эксфолиатив ва буллёз дерматит (шу жумладан эпидермал некролиз ва кўп шаклли эритема).

Репродуктив тизими: аёллар бепуштлиги.

Бошқалар: шишлар, тана вазнини ошиши, тана ҳароратини ошишини кузатилиши мумкин.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (шу жумладан циклооксигеназани селектив ингибиторлари), ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Кеторолак трометамолни перорал антикоагулянтлар, антиагрегантлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар билан бирга қабул қилиш қон кетиш ҳавфини оширади.

Кеторолак трометамол ва пробенецидни бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

НЯҚВ литийни буйрак орқали экскрециясини пасайтириши ҳисобига плазмада литийнинг концентрациясини оширади. Плазмада литийнинг концентрацияси токсик қийматларга етиши мумкин. Литий ва НЯҚВни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Кеторолак трометамол ва пентоксифиллинни бир вақтда қўллаш қон кетишини ривожланиш ҳавфини оширади.

НЯҚВ, шу жумладан кеторолак трометамолни мифепристон қўлланганидан сўнг 8-12 кун давомида буюриш мумкин эмас, чунки НЯҚВ мифепристоннинг самарасини сусайтириши мумкин.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Ножўя самараларнинг ривожланиш ҳавфини симптомларни бартараф қилиш учун керак бўладиган энг кичик самарали дозани қисқа вақт оралиғида давомида қўллаш орқали минимал даражага етказиш мумкин. Катта ёшдаги пациентларда кеторолак трометамолини мушак ичига юбориш ва перорал қабул қилиш йўллари орқали мажмуавий қўллаш 5 кундан ошмаслиги керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.