СОСТАВ

Мелоксикам 15 мг

ПОКАЗАНИЯ к применению

- облегчение симптомов остеоартроза;

- облегчение симптомов ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Общая суточная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи.

Обострение остеоартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости дозу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксикама в день. В зависимости от клинического ответа доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.

Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.

Ежедневная доза препарата у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки №10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Мелоксикам является производным эноловой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов (медиаторов воспаления) за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия. Терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (89%).

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница;

- наличие в истории болезни желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с приемом НПВС;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

- явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- третий триместр беременности и период лактации;

- детский возраст до 15 лет.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах. Совместное применение с антикоагулянтами и гепарином повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов. Мелоксикам не рекомендуется применять у пациентов с сильной болью.

При отсутствии симптомов улучшения после нескольких дней приема препарата следует повторно оценить клиническую эффективность лечения.