ТАРКИБИ

1 ампуласи қуйидагиларни сақлайди:

мелоксикам 15 мг.

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

Ревматоид артрит, остеоартрит, анкилозланувчи спондилитда оғриқ синдромини даволашни бошланғич даврида ва қисқа муддатли симптоматик даволаш учун қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Локсидол катта ёшдаги пациентларга буюрилади. Препаратни мушак ичига юбориш фақат биринчи 2-3 кун давомида кўрсатилган. Кейинчалик даволаш препаратнинг перорал шакллари (таблеткалар) ни қабул қилиш билан давом эттирилади.

Препарат мушак ичига чуқур юборилади. Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас.

Локсидол ампуласининг ичидагиси бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас.

Максимал тавсия этилган дозаси 15 мг ни ташкил этади, суткада 1 марта юборилади.

Ножўя самараларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлган пациентларда даволаш 7,5 мг дозаси билан бошланади.

ЧИКАРИЛИШ ШАКЛИ

Локсидол ампулалар №3 1,5 мл дан.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Мелоксикам энолин кислотасининг ҳосиласи ҳисобланади ва ностероид яллиғланишга қарши воситалар гуруҳига киради, яққол яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Барча стандарт яллиғланиш моделларида яллиғланишга қарши юқори фаолликни намоён қилади. Таъсир механизми ЦОГ-2 ни селектив ингибиция бўлиши ҳисобига яллиғланиш медиаторлари – простагландинлар биосинтезини ингибиция қилиш ҳусусияти билан боғлиқ бўлиб, ЦОГ-1 га нисбатан ЦОГ-2 ни селектив ингибиция бўлиши туфайли янада ҳавфсиз таъсир механизмини таъминлайди. Ностероид яллиғланишга препаратларнинг терапевтик самараси ЦОГ-2 синтезини ингибиция бўлиши билан боғлиқ, айни вақтда ЦОГ-1 ингибиция бўлиши меъда ва буйраклар томонидан ножўя самараларга олиб келади.

Мелоксикам томонидан ЦОГ-2 ни ингибиция бўлиш селективлиги ҳам in vivo ҳам ex vivo шароитларида тасдиқланган. Мелоксикам ex vivo шароитларида тавсия этилган дозаларда қўлланганида, тромбоцитлар агрегациясини аҳамиятли даражада ингибиция қиладиган ва қон кетиш вақтини узайтирадиган индометацин, диклофенак, ибупрофен ва напроксенга нисбатан тромбоцитлар агрегацияси ва қон кетиш вақтига таъсир қилмайди.

Мелоксикам тавсия этилган дозаларда қўлланганида меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган ножўя кўринишлар (перфорация, яралар ва қон кетишини ҳосил бўлиши) ни ривожланиш тез-тезлиги бошқа НЯҚП нинг стандарт дозаларига нисбатан пастлиги аниқланган.

Фармакокинетикаси

Мелоксикам мушак ичига юборилганида деярли бутунлай сўрилади. Мелоксикамнинг плазмадаги концентрацияси юборилган дозасига пропорционалдир. 15 мг мелоксикам мушак ичига юборилганидан сўнг 60 минутдан кейин плазмадаги максимал концентрацияси тахминан 1,62 мг/л ни ташкил этади.

Мелоксикам плазма оқсиллари, айниқса альбумин билан жуда яхши (90-100%) боғланади. Синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми паст, ўртача 11 л ни ташкил этади.

Мелоксикам жигарда деярли бутунлай метаболизмга учраб, тўртта фармакологик нофаол метаболитларни ҳосил қилади. Асосий метаболити, 5’-карбоксимелоксикам (дозанинг катталигидан 60%) оралиқ метаболити – 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиши оқибатида ҳосил бўлади, у ҳам экскреция бўлади, аммо камроқ даражада (дозанинг катталигидан 9%) экскреция бўлади.

Мелоксикам ахлат ва сийдик билан бир хил даражада, асосан метаболитлар ҳолида чиқарилади. Ўзгармаган ҳолда ахлат билан суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми чиқарилади, сийдикда ўзгармаган ҳолда препарат жуда кам миқдорларда аниқланади.

Мелоксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври 20 соатни ташкил этади. Плазма клиренси минутига ўртача 8 мл ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларда плазма клиренси бироз пастроқ бўлади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

Меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиш босқичи; меъда-ичак йўлларидан яққол қон кетиши, яқинда кузатилган цереброваскуляр қон кетиши ёки бошқа қон кетишлар; антикоагулянтлар билан даволаш ўтказиш; оғир даражадаги жигар етишмовчилиги; оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (агар гемодиализ ўтказилаётган бўлмаса); оғир даражадаги юрак етишмовчилиги; ҳомиладорлик ва лактация даври; 16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Локсидол препаратини мелоксикамга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Ацетилсалицил кислотасиси ва бошқа НЯҚП га кесишган сезувчанликни ривожланиш эҳтимоли мавжуд. Шунингдек ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ни қўллаш оқибатида астма, назал полипоз, ангионевротик шиш ёки эшакемини ривожланиш белгилари бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, қабзият, метеоризм, диарея (> 1%), жигар фаолияти кўрсаткичларини ўтиб кетувчи ўзгариши (шу жумладан, қон плазмасида трансаминазалар ёки билирубиннинг даражасини ошиши), кекириш, эзофагит, меъда-ичак йўлларини ярали шикастланишлари, меъда-ичак йўлларидан яширин ёки макроскопик кўринадиган даражада қон кетиши (0,1-1,0%), колит (< 0,1%).

Қон яратиш тизими томонидан: анемия (> 1,0%); лейкопения, лейкоцитар формулани ўзгариши, тромбоцитопения (0,1-1,0%).

Тери қопламлари томонидан: терини қичишиши, тери тошмаси (> 1,0%); эшакеми (0,1-1,0%), фотосенсибилизация (< 0,1%). Кам ҳолларда буллёз реакциялар, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз ривожланиши мумкин.

Нафас тизими томонидан: ўткир бронхиал астма хуружлари (< 0,1%).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи (> 1,0%); бош айланиши, қулоқларни шанғиллаши, уйқучанлик (0,1-1,0%); онгни чалкашиши, ориентацияни бузилиши, кайфиятни ўзгариши (< 0,1%).

Юрак қон-томир тизими томонидан: шишлар (> 1,0%); артериал босимни ошиши, юракни уришини ҳис этиш, қизиб кетиш ҳисси (0,1-1,0%).

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятининг лаборатор кўрсаткичларини ўзгариши (қонда креатинин ва/ёки мочевинанинг даражасини ошиши) (0,1-1,0%); ўткир буйрак етишмовчилиги (< 0,1%).

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, зудлик билан кечувчи ўта юқори сезувчанлик реакциялари, (шу жумладан, анафилактик ва анафилактоид реакциялар) (< 0,1%).

Маҳаллий реакциялар: юборилган жойда шишни ҳосил бўлиши (> 1,0%); юборилган жойда оғриқ ҳислари (< 1%).

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Бошқа НЯҚП, шу жумладан салицилатлар (ацетилсалицил кислотаси): биттадан ортиқ НЯҚП ни бир вақтда қўллаш синергик таъсир қилиши оқибатида меъда-ичак йўлларида яраларни ҳосил бўлиши ва меъда-ичак йўлларидан қон кетишини ривожланиш хавфи ошади.

Антикоагулянтлар, антиагрегантлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар қон кетиш ҳавфини оширадилар. Ушбу препаратларни бир вақтдан қўллашдан сақланиш имкони бўлмаса, антикоагулянтларнинг самараларини яхшилаб кузатиш керак.

Литий: НЯҚП литийни буйрак орқали экскрециясини пасайтириши ҳисобига плазмада литийнинг концентрациясини оширадилар. Литий ва НЯҚП ни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Бундай мажмуада даволаш зарур бўлганида даволаш бошланишида, дозани танлашда ва мелоксикам бекор қилинганида плазмада литийнинг концентрациясини назорат қилиш керак.

Метотрексат: НЯҚП метотрексатни буйрак найчалари орқали секрециясини пасайтириши ва шу орқали плазмада метотрексатнинг концентрациясини ошириши мумкин. Мажмуавий даволаш зарурати бўлганида қон формуласи ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Агар НЯҚП ва метотрексат 3 кун давомида бир вақтда қўлланаётган бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки плазмада метотрексатнинг концентрацияси ошиши мумкин, оқибатда токсик самаралари ривожланиши мумкин.

Циклоспорин: НЯҚП, буйрак простагландинларига таъсир кўрсатиб, циклоспориннинг нефротоксиклигини кучайтириши мумкин. Мажмуавий даволаш ўтказилганида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Бачадон ичи контрацептивлари: НЯҚП бачадон ички контрацептивларининг самарасини пасайтирадилар.

Диуретиклар: НЯҚП ни қўллаш сувсизланган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфини оширади. Мелоксикам ва диуретикларни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар етарли миқдорда суюқлик истеъмол қилишлари керак. Даволашни бошлашдан олдин буйрак фаолиятини текшириш керак.

Антигипертензив воситалар (масалан, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар): НЯҚП қон-томирларни кенгайтирувчи ҳусусиятларга эга бўлган простагландинларни ингибиция бўлиши оқибатида, антигипертензив воситаларнинг самарасини пасайтирадилар.

Холестирамин меъда-ичак йўлларида мелоксикамни боғланиши оқибатида уни организмдан чиқарилишини оширади.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Бошқа НЯҚП каби, Локсидол препаратини ҳам қўллаш анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган пациентларга, шунингдек антикоагулянтларни қабул қилаётган беморларни қатъий кузатишни талаб этади. Пептик яралар ёки меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари бўлганида Локсидол препаратни қабул қилиш мумкин эмас.

Бошқа НЯҚП қўлланганида бўлгани каби, меъда-ичак йўллари томонидан потенциал летал асоратлар (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, яралар ёки перфорация) даволаш жараёнинг ҳар қандай вақтида, анамнезида жиддий меъда-ичак касалликлари бўлса ҳам ёки бўлмаса ҳам ривожланиши мумкин.

НЯҚП буйракда қон оқимини тутиб туриш учун зарур бўлган буйрак простагландинлари синтезини ингибиция қиладилар. Буйракларда қон оқими паст бўлган пациентларда НЯҚП ни қўллаш препарат бекор қилинганида йўқоладиган буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин. Буйрак фаолиятини аҳамиятсиз ёки ўртача даражада ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасини пасайтириш шарт эмас, бироқ буйрак фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Айрим жуда кам ҳолларда НЯҚП интерстициал нефрит, гломерулонефрит, ренал медулляр некрозни ривожланишига ёки нефротик синдромни ривожланишига олиб келиши мумкин. Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, йирик жарроҳлик операциялари ўтказилгандан сўнг (гиповолемияни чақирган), шунингдек жигар циррози бўлган пациентларда шундай асоратларни ривожланишига мойиллик кўпроқ бўлади. Бундай ҳолларда даволаш бошлангандан бошлаб диурез ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

НЯҚП дуретиклар билан бирга қўлланганида организмда натрий, калий ва сувни ушланиб қолишини кучайтириши ва сийдик ҳайдовчи препаратларнинг натрийуретик самарасига таъсир қилиши мумкин, натижада мойиллиги бўлган пациентларда юрак етишмовчилиги ёки артериал гипертензия ривожланиши ёки кучайиши мумкин.

Препарат кучсизланган пациентларга, кекса ёшдаги шахсларга, юрак етишмовчилиги бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Ҳар қандай НЯҚП каби мелоксикам ҳам асосий инфекцион касалликнинг симптомларини яшириши мумкин.

НЯҚП юрак қон-томир тромбозлари, миокард инфаркти ва бош мияда қон айланишини бузилишлари ҳавфини, ҳатто ўлим билан тугаши мумкин бўлган ҳолатларгача ошириши мумкин. Препаратни қабул қилишлар муддати узайтирилганида ҳавф ошади. Юрак қон-томир касалликлари бўлган пациентларда ёки юрак қон-томир касалликларини ривожланишига олиб келадиган омиллари бўлган пациентларда ривожланиш ҳавфи кўпроқ бўлади.

ЦОГ / простагландинлар синтезини ингибиция қилувчи бошқа дори воситалари каби, мелоксикам ҳам уруғланиш жараёнини шикастлаши мумкин, шунинг учун ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга қўллаш тавсия этилмайди.

Ҳомиладорлик ва эмизишда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Кўриш ўткирлигини бузилишлари бўлган пациентлар, уйқучанлик ёки марказий нерв тизими томонидан бошқа бузилишлар кузатиладиган пациентлар автомобиль ёки механизмларни бошқаришдан сақланишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.