АРТРОКОЛ суппозитория
Артрокол – ностероид яллиғланишга қарши восита бўлиб, пропион кислотасининг ҳосиласидир.
таркиби
Кетопрофен 100 мг
қўлланилиши
Турли генезли оғриқли яллиғланиш жараёнларини симптоматик даволаш учун қўлланади:
- ревматоид артрит;
- анкилозланувчи спондилит;
- псориатик артрит;
- реактив артрит;
- подагра, сохта подагра;
- остеоартроз;
- бўғимдан ташқари ревматизм (тендинит, бурсит, елка капсулити) да қўлланади.
Оғриқ синдроми (шу жумладан операциядан кейинги оғриқ, посттравматик оғриқлар, альгодисминорея, ўсмаларнинг метастазаларидаги оғриқлар) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Артрокол суппозиторийлари препарати ректал қўллаш учун мўлжалланган.
Катталарга 1 суппозиторийдан кунига 1-2 марта буюрилади.
Ректал суппозиторийларни кетопрофеннинг тизимли ёки сиртга қўллаш учун мўлжалланган дори шакллари билан бирга қўллаш мумкин. Кетопрофеннинг максимал суткалик дозаси (шу жумладан турли дори шакллари қўлланганида) 300 мг ни ташкил қилади.
Суппозиторийлар ичак бўшалганидан кейин тўғри ичакка чуқур киритилади.
чиқарилиш шакли
Ректал суппозиторийлар №10
ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ
Фармакодинамикаси
Артрокол – ностероид яллиғланишга қарши восита бўлиб, пропион кислотасининг ҳосиласидир. Оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Таъсир механизми циклооксигеназа-1 ва циклооксигеназа-2 фаоллигини сусайиши ва яллиғланиш, оғриқ ва иситманинг патогенезида муҳим роль ўйнайдиган простагландинлар биосинтезини камайиши билан боғлиқ.
Кетопрофеннинг яққол оғриқни қолдирувчи таъсири икки механизмга боғлиқ: периферик – билвосита, простагландинлар синтезини сусайтириши ва марказий – марказий ва периферик нерв тизимида простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши билан боғлиқ, шунингдек орқа мияда оғриқ медиаторларини ажралиб чиқишида муҳим роль ўйнайдиган бошқа нейротроп субстанцияларнинг биологик фаоллигига таъсири билан боғлиқ. Бундан ташқари, кетопрофен антибрадикинин фаолликка эга, лизосомалар мембраналарини барқарорлаштиради, ревматоид артрит билан хасталанган беморларда нейтрофилларнинг фаоллигини аҳамиятли даражада тормозланишини чақиради. Тромбоцитлар агрегациясини сусайстиради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши тез, биокираолишлиги 90% ни ташкил қилади. Қонда максимал концентрациясига 1-2 соат давомида эришади. Оқсиллар билан, асосан альбуминлар билан боғланиш даражаси – 99% ни ташкил этади.
Кетопрофен гематоэнцефалик тўсиқ орқали, синовиал суюқлигига тез ўтади. Гарчи синовиал суюқлигидаги кетопрофеннинг концентрацияси, қондагига нисбатан анча пастроқ бўлса-да, у ерда узоқроқ вақт сақланиб туради, бу препаратни давомлироқ таъсир қилишига сабаб бўлади.
Кетопрофен жигарда микросомал ферментлар ёрдамида жадал метаболизмга учрайди. Организмдан глюкурон кислотаси билан конъгати кўринишида чиқарилади. Ректал юборилганидан кейин плазмадан кетопрофеннинг ярим чиқарилиш даври 2-3 соатни ташкил қилади. Кетопрофеннинг тахминан 80% сийдик билан чиқарилади, одатда 90% глюкурониди кўринишида, тахминан 10% – ахлат билан чиқарилади.
ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР
- кетопрофен, ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ га юқори сезувчанлик;
- анамнезида ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қўлланганидан кейин кузатилган аллергик реакциялар (бронхоспазм, астма, ринит, эшакеми);
- зўрайиш фазасидаги пептик яра;
- меъда-ичакдан яққол ифодаланган қон кетиши ёки анамнезида НЯҚВ қабул қилиш фонида меъда-ичакдан қон кетишини бўлиши;
- жигар ва буйрак функциясини яққол бузилишлари;
- компенсацияланмаган юрак етишмовчилиги;
- анамнезида проктит ва ректал қон кетишларига кўрсатмаларни бўлиши;
- ҳомиладорликнинг III уч ойлиги ва лактация даври;
- 14 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ
Қорин бўшлиғида оғриқ, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, метеоризм, диарея, стоматит; кам ҳолларда – бош оғриғи, таъсирчанлик, уйқусизлик, бош айланиши, депрессия, уйқучанлик, қичишиш, эшакеми, кам ҳолларда – ринит, хансираш, ачишиш ҳисси, шиллиқ қаватини таъсирланиши бўлиши мумкин.
ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ
Кетопрофен диуретиклар, антигипертензив воситаларнинг самарадорлигини пасайтиради, перорал гипогликемик препаратлар ва айрим тиришишга қарши препаратларнинг самарадорлигини оширади. Бошқа НЯҚВ, салицилатлар, ГКС ва этанол билан бир вақтда қўллаш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиш хавфини оширади.
МАХСУС КЎРСАТМАЛАР
Ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ кесишган сезувчанлик эхтимоли мавжуд. Артрокол ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ, литий препаратлари, антигипертензив воситалар, диуретиклар, метотрексат, диабетга қарши воситалар ва антикоагулянтлар билан бир вақтда эхтиёткорлик билан қўлланади.
Кетопрофен узоқ муддат қўлланганида гематологик кўрсатгичларни, жигар ва буйрак функциясининг кўрсаткичларини, айниқса кекса ёшли пациентларда, мунтазам равишда назорат қилиш талаб қилинади.