ТАРКИБИ

ҳар бир таблетка сақлайди: валацикловир 500 мг

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

- ўраб олувчи герпесни даволаш;

- тери ва шиллиқ қаватларни оддий герпес вируси (шу жумладан биринчи марта аниқланган ва қайталанувчи генитал герпес) чақирган инфекцияларни қайталанишларини даволаш ва олдини олиш;

- лабиал герпесни даволаш;

- агар препарат ҳавфсиз секс билан бирга супрессив даволаш сифатида қабул қилинса, соғлом шерикни генитал герпес билан инфекцияланиш ҳавфини пасайтириш;

- катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда аъзолар кўчириб ўтказилганида ривожланадиган цитомегаловирус инфекциясини олдини олиш (буйраклар кўчириб ўтказилган пациентларда транслантатни ўткир кўчиш реакциясини яққоллигини, оппортунистик инфекциялар ҳамда Herpes simplex ва Varicella zoster чақирган бошқа вирусли инфекцияларни ривожланиши камайтиради) учун қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Катталарга:

Ўраб олувчи герпесда 1000 мг дан суткада 3 марта 7 кун давомида буюрилади.

Оддий герпесда – 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Қайталанганида даволаш курси 3 ёки 5 кунни ташкил этиши керак. Биринчи оғир кечувчи ҳуружларида даволаш давомийлиги 10 кунгача узайтирилиши мумкин (қайталанишларда Увиромедни продромал даврида буюрган афзал ёки касалликни биринчи симптомлари пайдо бўлганида, яъни чимчилаш, қичишиш, ачишиш белгилари пайдо бўлганида буюрган афзал).

Лабиал герпесни даволаш учун препаратни 2 г дозад 2 марта 1 кун давомида буюриш самаралидир: иккинчи дозаси биринчи дозани қабул қилинганидан сўнг тахминан 12 соатдан кейин (аммо камида 6 соатдан кейин) қабул қилиниши керак (ушбу даволаш тартибини 1 кундан ортиқ қўллаш мумкин эмас, чунки маълум бўлиши-ча, қўшимча клиник имтиёз бермайди).

Оддий герпес вируси чақирган инфекциянинг қайталанишларини олдини олиш учун: иммунитети сақланган пациентларда – 500 мг дан суткада 1 марта; қайталанишлари жуда кўп (йилига 10 ва ундан кўп) бўлганида – 250 мг дан суткада 2 марта; иммунитет танқислиги бўлган катта ёшдаги пациентлар учун 500 мг дан суткада 2 марта буюрилади. Даволаш курсининг давомийлиги: 4-12 ойни ташкил этади.

Соғлом жинсий шерикни генитал герпес билан инфекцияланишини олдини олиш учун: иммунитети сақланган ва зўрайишларни сони йилига 9 мартагача кузатиладиган инфекцияланган гетеросексуал катталарга – 500 мг дан кунига 1 марта 1 йил ва ундан кўп, жинсий алоқа мунтазам равишда бўлганида ҳар куни, номунтазам жинсий алоқаларда Увиромедни қабул қилишни кўзланган жинсий алоқадан 3 кун олдин бошлаш керак (бошқа беморлар популяцияларида инфекцияланишни олдини олиш юзасидан маълумотлар йўқ).

Цитомегаловирус инфекциясини олдини олиш учун: катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирларга – 2 г дан суткада 4 марта (трансплантациядан кейин имкон борича эртароқ) буюрилади. Даволаш курсининг давомийлиги: 90 кун, аммо ҳавф юқори бўлган беморларда даволаш давомлироқ бўлиши мумкин. Препаратнинг дозасини буйрак фаолияти аҳамиятли даражада пасайган пациентларда камайтириш тавсия этилади.

Турли терапевтик кўрсатмаларда Увиромед препаратини креатинин клиренсига (КК) қараб дозалаш тартиби

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Увиромед 500 мг: 7 таблеткадан блистерда

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Увиромед – вирусларга қарши препарат. Одам организмида валацикловир валацикловиргидролаза таъсирида ацикловир ва L-валинга тез ва тўлиқ айланади. In vitro шароитларида ацикловир Herpes simplex вирусининг 1 ва 2 турлари, Varicella zoster ва Эпштейн-Барр, цитомегаловирус (ЦМВ) ва одам герпес вирусининг 6 турига нисбатан специфик ингибиция қилувчи фаолликка эга. Ацикловир фосфор гуруҳини бириктириши ва фаол шакли ацикловир трифосфатга айланган заҳоти вируслардаги дезоксирибонуклеин кислотаси (ДНК) синтезини ингибиция қилади. Фосфорланишини биринчи босқичи вирусга специфик ферментлар иштирокида амалга ошади. Herpes simplex, Varicella zoster ва Эпштейн-Барр вируслари учун бундай фермент бўлиб вирус томонидан шикастланган ҳужайраларда мавжуд бўлган вирус тимидинкиназа ҳисобланади. Фосфорланишга қисман селективлик ЦМВ да сақланади ва UL 97 фосфотрансфераза генининг маҳсулоти орқали намоён бўлади. Ацикловирни специфик вирус ферменти томонидан фаоллашуви унинг юқори даражада селективлиги билан тушунтирилади.

Ацикловирни фосфорланиш жараёни (монофосфатдан трифосфатга ўтиши) ҳужайра киназалари томонидан тугатилади. Ацикловир трифосфати вирусдаги ДНК-полимеразани рақобатли ингибиция қилади ва нуклеозидни аналоги сифатида вирус ДНК сига сафланади, бу ҳолат ДНК занжирини облигат (тўлиқ) узилишига, ДНК синтезини тўхташига ва ниҳоят вирус репликациясини блокланишига олиб келади.

Иммунитети сақланган валацикловирга сезувчанлиги паст бўлган Herpes simplex ва Varicella zoster вируслари жуда кам (0,1% дан кам) учрайди, аммо баъзида иммунитетни оғир даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда, масалан суяк кўмиги кўчириб ўтказилган, ҳавфли ўсмалари борлиги сабабли кимёвий даволаш олаётган ва одам иммунитет танқислиги вируси (ОИТВ) билан инфекцияланган пациентларда аниқланиши мумкин.

Резистентлик вирусдаги тимидинкиназани танқислиги билан ифодаланади, бу ҳолат одам организмида вирусни ҳаддан ташқари тарқалишига олиб келади. Баъзида ацикловирга сезувчанликни пасайиши вирусдаги тимидинкиназа ёки ДНК-полимераза тузилиши бузилган вирус штаммларини пайдо бўлиши билан ифодаланади. Вируснинг бундай турларини вирулентлиги унинг ёввойи штаммини эслатади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- валацикловирга, ацикловирга ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанликда;

- ОИТВ-инфекциянинг клиник яққол ифодаланган шакллари С04+-лимфоцитларнинг миқдори 100/мкл дан кам бўлганида;

- суяк кўмиги кўчириб ўтказилганида;

- буйрак кўчириб ўтказилганида;

- болалар (ЦМВ да 12 ёшгача, қолган кўрсатмалар бўйича – 18 ёшгача) да қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Валацикловир қўлланганида энг кўп ривожланадиган ножўя реакциялар: бош оғриғи ва кўнгил айниши; жиддийроқ ножўя реакциялар: тромботик тромбоцитопеник пурпура / гемолитик-уремик синдром, ўткир буйрак етишмовчилиги ва неврологик бузилишлар ҳисобланади.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Циметидин ва пробенецид 1 г валацикловир қабул қилинганидан сўнг ацикловирнинг AUC ошириб, буйрак клиренсини пасайтирадилар (бироқ ацикловирнинг терапевтик индекси кенг бўлганлиги сабабли, валацикловирнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Валацикловирни юқори дозаларда (суткада 4 г) ва элиминация учун ацикловир билан рақобатлашадиган дори воситалар бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (охиргилари буйрак найчалари орқали фаол секрецияси натижасида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади), чунки плазмада бир ёки ҳар иккала препаратнинг ёки уларнинг метаболитлари даражасини потенциал ошиш ҳавфи мавжуд.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Дегидратация ҳавфи бўлган пациентларга, айниқса кекса ёшдаги беморларга, Увиромед препарати билан даволаниш даврида организмни адекват гидратациясини таъминлаш керак. буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда неврологик асоратлар ривожланишини юқори ҳавфи мавжуд.