ТАРКИБИ

1 мл препарат сақлайди:

А витамини (ретинол пальмитати)  20000 ХБ,

D3 витамини (холекальциферол)     10000 ХБ.

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

А ва D3 витаминлар танқислиги;

тери ва шиллиқ қаватлар касалликларида (жумладан ҳавфли жараённи зўрайиш натижаси ҳисобланган псориаз, ихтиоз, дерматозларда) самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш учун қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Колефер суюқлик қошиғида ичга қабул қилинади.

Ҳаётининг 4-ойидан бошлаб гўдаклар ва болалар: суткада 2 томчидан буюрилади.

Ўсмирлар ва катталар: суткада 2 томчидан буюрилади.

Ҳомиладор ва эмизикли аёллар: суткада 2 томчидан буюрилади.

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Ичга қабул қилиш учун томчилар 10 мл дан флаконда.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Фармакодинамикаси

Ёғда эрувчан витаминлар гуруҳига кирувчи А витамини организмни ўсиши, эпителиал тўқима ва шиллиқ қаватларни дифференциацияси ва функцияси учун зарур ҳисобланади. Антиоксидант ҳусусиятларга эга, эркин радикаллар билан боғланади ва ҳужайрага ҳимояловчи таъсир кўрсатади.

Ретинол қош қорайган пайтларда мослашишга ёрдам берадиган пигмент, родопсинни ҳосил бўлишида муҳим роль ўйнайди. Оқсиллар, углеводлар, стероид гормонларни метаболизмида иштирок этади. Тиреотроп гормонини секрециясига таъсир қилади ва тўқималарда тироксинни таъсирини тормозлайди. Жигарнинг ферментатив фаоллигини рағбатлантиради.

А витаминини танқислиги ксерофтальмия, қош қорайган пайтда кўришни бузилиши, тери ва шиллиқ қаватларни қуришига олиб келади.

D3 витамини ва унинг метаболитлари қонда кальций ва фосфатларнинг физиологик концентрацияларини тутиб туришда иштирок этадилар. Паратгормон билан бирга меъда-ичак йўлларидан кальцийни сўрилишини яхшилайди, буйраклар орқали кальцийни чиқарилишини ва суяк тўқимасида остеокластларнинг фаоллигини бошқаради. Кальцийни керакли концентрацияда ушлаб туриши ҳисобига, остеобластлар томонидан секреция бўладиган суяк матриксини минерализациясини таъминлайди. Кальцийни керакли концентрацияда ушлаб туриш қўзғалишни нерв-мушак бўйлаб ўтишида муҳим роль ўйнайди.

А ва D3 витаминларини биргаликдаги таъсири, бошқалардан ташқари, RXR (9-цис-ретиноат кислотасининг рецептори) ёки RAR (ретиноат кислотаси) протеиноидларининг рецепторини D витаминининг стероид рецептори – VDR билан димеризацияси натижасида ҳосил бўладиган гетеродимерни мавжудлиги билан боғлиқ. VDR-RXR гетеродимери орқали А ва D3 витаминлари транскрипция жараёнларини рағбатлантирадилар ва оқсил синтези учун жавобгар айнан ўша генларни экспрессиясига таъсир қилиб, организмдаги кўпгина жараёнларни биргаликда бошқариш мумкин. Шундай қилиб, 40 дан ортиқ оқсиллар, жумладан эпидермисни ўсиш фактори рецептори, кератин, кератинланган ҳужайраларнинг оқсили, шунингдек ҳужайраларни ўсишини бошқарувчи орнитин-декарбоксилаза синтезини бошқариши исботланган. D3 витаминининг рецептори, агар
9-цис-ретиноат кислотасининг рецептори бўлмаса, D3 витамини билан реакцияга киришувчи фрагментлар билан боғланмайди.

Шундай қилиб, А ва D3 витаминлари биргаликда рецепторларнинг гетеродимерлари орқали ўзларининг таъсирини бошқарадилар, ҳужайраларни пролиферацияси ва дифференциациясига шундай таъсир кўрсатади ва шу сабабли тери касалликларини даволашда қўлланади. А ва D3 витаминларининг мажмуасини қўллашга кўрсатмалар бўлиб псориаз, Т-ҳужайрали лимфоманинг ўткир шакли, фолликуляр кератоз бўлиши мумкин

Фармакокинетикаси

А витамини меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Сўрилиши асосан ингичка ичакда амалга ошади. Биокираолишлиги 60-90% ни ташкил этади. А витаминининг ярим чиқарилиш даври давомли ва жигарда (липоцитларда липидгликопротеин комплексларида ретинолнинг мураккаб эфирлари кўринишида) тўпланади. Қонга ўтишидан олдин ретинол этерификацияга учрайди. Қонда оқсиллар билан боғланган шаклда ташилади. Жигарда тўпланмайдиган ретинол жигарда метаболизмга учраб, глюкурон кислотаси билан комплексда кўп сонли метаболитлар ҳосил қилади, сўнгра эса ретинал ва ретионат кислотасигача оксидланади. А витаминининг метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади. Глюкурон кислотаси ёки таурин билан боғланган айрим метаболитлари сафро билан чиқарилади.

D3 витамини асосан ингичка ичакда ўт кислоталари иштирокида сўрилади. Биокираолишлиги 50-80% ни ташкил этади. Қон плазмасида D3 витамини жигарга оқсил билан комплекс кўринишида ташилади. Жигарда D3 витамини 25-чи гидроксил атоми бўйича гидроксил гуруҳи билан боғланади ва қон оқимига қайтадан тушади, у ерда
α2-глобулинлар билан боғланади. Жигар ва буйракларда метаболизмга учрайди.
D3 витамини ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади. D3 витамини метаболизмининг охирги маҳсулоти – кальцитрилат кислотаси сийдик билан чиқарилади.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Бош оғриғи, бош айланиши, асабийлик, депрессия, руҳий бузилишлар; иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, қоринда оғриқ, ичак тутилиши; полиурия, буйракда тошларни бўлиши, сийдикда кальцийнинг даражасини ошиши; қонда кальцийнинг даражасини ошиши, анемия; мушакларда оғриқ, артралгия, бириктирувчи тўқималарни шиши, суякларда оғриқ; герпетик иситма, сочларни тўкилиши, терини қуриши.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

ретинолга ва холекальциферолга ёки препаратнинг ёрдамчи компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;

А витамини гипервитаминози, D3 витамини гипервитаминози, буйрак етишмовчилиги, гиперкальциемия, мальабсорбция синдроми;

ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлиши мумкинлиги туфайли, 4 ҳафталиккача бўлган болаларда;

А ва/ёки D3 витаминларини сақловчи бошқа препаратлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Тутқаноққа қарши воситалар, рифампицин, неомицин, холестирамин D3 витаминини қайта сўрилишини ва организм томонидан А витаминини ўзлаштириш ҳусусиятини пасайтирадилар. Тетерациклинлар билан узоқ муддат даволаниш вақтида препарат билан бир вақтда қўлланганида бош мия гипертензиясини ривожланиш ҳавфи ошади. Перорал контрацептивлар қон плазмасида А витаминининг концентрациясини оширади. Тиазид диуретиклар билан бир вақтда қўллаш гиперкальциемияни ривожланиш ҳавфини оширади. Юрак гликозидлари билан бирга қўллаш уларнинг токсик таъсирини кучайтириши мумкин.

Таркибида алюминий ва магний сақловчи антацидларни бир вақтда қўллаш фонида Дозани ошириб юборилишидан сақланиш учун таркибида А ёки D витаминларини сақловчи бошқа поливитамин комплекслари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. 

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Даволаниш вақтида таркибида А витаминини катта миқдорини, кальций, фосфат ва магнийнинг юқори дозаларини сақловчи озуқа маҳсулотларини қабул қилиш мумкин эмас.

Иммобилизация бўлган пациентлар, юрак қон-томир касалликлари ва сийдик тош касалликлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўлланади.

ҳолатларда, витаминларни танқислиги парҳез ёрдамида тўлдирилиши мумкин бўлмаганида қабул қилиш керак. Препаратнинг суткалик дозаси 4000 ХБ (6 томчи) дан ошмаслиги керак.

Педиатрияда қўлланиши

Колефер препаратини 4 ойликкача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас, чунки ушбу ёшдаги болаларга қўлланганида унинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.