ТАРКИБИ

Фосфомицин (фосфомицин трометамоли шакли) 3,0 г.

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

- ўткир бактериал цистит, қайталанувчи бактериал циститнинг ўткир ҳуружлари;

- бактериал носпецифик уретрит;

- ҳомиладорларда симптомсиз кечувчи массив бактериурия;

- сийдик йўлларини операциядан кейинги инфекциялари;

- жарроҳлик аралашувида ва трансуретрал диагностик текширувларда сийдик чиқариш йўлларининг инфекциясини олдини олиш учун қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Фосфомед ичга қабул қилинади. Гранулалар 1/3 стакан сувда суюлтирилади. Препарат ичга суткада бир марта оч қоринга овқатдан 2 соатдан олдин ёки 2 соат кейин қабул қилинади, уйқудан олдин, қовуқ бўшагандан кейин қабул қилган афзал.

Катталарга 1 пакетчадан (3 г) кунига 1 марта буюрилади.

Жарроҳлик аралашувида, трансуретрал диагностик муолажалар ўтказилганида сийдик чиқариш йўлларини инфекцияланишини олдини олиш мақсадида 1 пакетча Фосфомед препарати аралашувдан 3 соат олдин ва иккинчи пакетча аралашувдан сўнг 24 соатдан кейин қабул қилинади.

5 ёшдан 18 ёшгача бўлган болаларга 2 г дан кунига 1 марта буюрилади.

Даволаш курси 1 кунни ташкил этади.

Оғирроқ ҳолатларда (кекса ёшдаги пациентлар, қайталанувчи инфекциялар) 24 соатдан кейин яна 1 пакетча қабул қилинади.

Буйрак етишмовчилигида препаратнинг дозаси камайтирилади ва қабул қилишлар ўртасидаги интерваллар узайтирилади.

ЧИКАРИЛИШ ШАКЛИ

Фосфомед эритма тайёрлаш учун гранулаланган кукун пакетчада №1.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Фосфомицин трометамоли – фосфонат кислотасининг ҳосиласи бўлиб, кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотикдир.

Фосфомед препарати бактерицид таъсирга эга. Таъсир механизми бактерияларнинг ҳужайра девори синтезини биринчи босқичини бостириши билан боғлиқ. Фосфоэнол пируватга структур жиҳатдан ўхшаш бўлиб, N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансфераза ферменти билан рақобатли ўзаро таъсир қилади, натижада бу ферментни ўзига хос, танлаб ва қайтмас ингибиция бўлиши юз беради, бу ҳолат антибиотикларнинг бошқа синфлари билан кесишган резистентлик бўлмаслигини ҳамда бошқа антибиотиклар билан синергизм бўлиши мумкинлигини таъминлайди (in vitro шароитларида амоксициллин, цефалексин, пипемидин кислотаси билан синергизм кузатилади). In vitro шароитларида фосфомицин трометамолнинг антибактериал таъсир доирасига кўпчилик оддий граммусбат қўзғатувчилар (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) ва грамманфий қўзғатувчилар (Е. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) киради. In vitro шароитларида фосфомицин трометамол қатор бактерияларни сийдик чиқариш йўлларининг эпителийсига адгезиясини пасайтиради.

Фармакокинетикаси

Препарат перорал қабул қилинганида меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез сўрилади.

Организмда фосфомицин ва трометамолга диссоциация бўлади. Трометамол антибактериал ҳусусиятларга эга эмас. 3 г дозаси ичга бир марта қабул қилинганида биокираолишлиги 34% дан 65% гача бўлган қийматни ташкил этади. Плазмада максимал концентрацияси перорал қабул қилинганидан сўнг 2-2,5 соатдан кейин кузатилади ва 22-32 мг/л ни ташкил этади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 4 соатларга тенг.

Фосфомицин плазма оқсиллари билан боғланмайди, метаболизмга учрамайди, асосан сийдикда тўпланади. 3 г бир марталик дозаси перорал қабул қилинганида сийдикда сийдик чиқариш йўлларининг кўпчилик одатдаги қўзғатувчилари учун 99% га бактерицид бўлган юқори концентрациясига (1053 мг/л дан 4415 мг/л гача) эришади. Ушбу қўзғатувчилар учун препаратнинг минимал ингибиция қилувчи концентрацияси 128 мг/л ни ташкил этади. Бу концентрация сийдикда 24-48 соат давомида сақланиб туради, бу бир марта қабул қилиш билан даволаш имконини беради. Сийдикда фосфомеднинг Е. coli учун минимал бостирувчи концентрациядан юқори концентрацияси камида 80 соат давомида сақланиб туради.

Препаратнинг 90% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда сийдикда юқори концентрацияларни ҳосил қилиб чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 10% ичак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак фаолияти ўртача даражада пасайган (креатинин клиренси < 80 мл/мин) пациентларда, шу жумладан кекса ёшдаги шахсларда уни физиологик пасайишида фосфомициннинг ярим чиқарилиш даври бироз узаяди, аммо сийдикдаги концентрацияси терапевтик даражада қолади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

Фосфомицин трометамолга ўта юқори сезувчанлик; оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 10 мл/мин); 5 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ  

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, диарея), тери тошмалари, аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Метоклопрамид билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак, чунки бу ҳолат қон зардоби ва сийдикда фосфомициннинг концентрациясини пасайишига олиб келиши мумкин.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Овқат билан бир вақтда қабул қилиш Фосфомеднинг сўрилишини секинлаштиради, шунинг учун препаратни овқатланишдан 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш керак.

Қандли диабет билан хасталанган беморларга буюрилганида, 3 г фосфомицин сақлаган 1 пакетчада 2,173 г сахароза борлигини инобатга олиш керак.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препарат она учун даволашдан кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина буюрилади.

Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни 5 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига фосфомициннинг таъсирини кўрсатувчи маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.