таркиби

Розувастатин 20 мг

қўлланилиши

- бирламчи гиперхолестеринемия (Фредриксон бўйича II а тури), шу жумладан наслий гетерозигот гиперхолестеринемия, ёки аралаш (мажмуавий) гиперхолестеринемия (Фредриксон бўйича II b тури) – парҳез билан даволаш ва номедикаментоз даволаш чоралари самарали бўлмаганида парҳезга ва бошқа номедикаментоз даволаш чораларига (жисмоний ҳаракатлар ва тана вазнини камайтириш) қўшимча сифатида қўлланади;

- наслий гиперхолестеринемиянинг гомозигота шакли ва парҳез билан даволаш ва липидларнинг даражасини пасайтиришга қаратилган даволаш (масалан, ПЗЛП аферези) нинг бошқа турларини самарадорлиги етарли бўлмаганида ёки агар бундай даволаш турлари пациентга тўғри келмаганида қўлланади;

- даволаш, умумий ХС ва ПЗЛП-ХС нинг концентрациясини пасайтиришга қаратилган пациентларда, парҳезга қўшимча сифатида атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш учун қўлланади;

- юрак ишемик касаллигини (ЮИК) клиник белгиларисиз кечувчи аммо уларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлган катта ёшдаги пациентларда (эркаклар учун 50 ёшдан катта, аёллар учун 60 ёшдан катта, артериал гипертензия, ПЗЛП-ХС нинг концентрациясини паст бўлиши, чекиш, оилавий анамнезида ЮИК эрта бошланиши каби қўшимча ҳавф омилларидан камида бири бўлганида, С-реактив оқсилнинг концентрацияси ошган пациентлар) асосий юрак-қон томир касалликларининг асоратларини олдини олиш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Гиперхолестеринемияни даволаш: бошланғич тавсия этиладиган доза суткада бир марта 5-10 мг ни ташкил этади.

Юрак-қон томир касалликларини олдини олиш: розувастатиннинг тавсия этилган дозаси суткада 20 мг ни ташкил этади.

10 ёшдан 17 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар: наслий гетерозигот гиперхолестеринемияси бўлган болалар ва ўсмирлар учун розувастатиннинг бошланғич дозаси суткада 1 марта 5 мг ни ташкил этади. Дозалар диапазони суткада 1 марта 5-20 мг ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентлар: 70 ёшдан катта пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 5 мг ни ташкил этади. Ушбу пациентлар гуруҳида дозалаш тартибини ўзгартириш талаб этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши: Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар учун дозани ўзгартириш талаб этилмайди. Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 60 мл/мин) бўлган пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 5 мг ни ташкил этади. Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препарат 40 мг дозада қўллаш мумкин эмас. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга розувастатинни қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланаши: Чайлд-Пью шкаласи бўйича 7 ва ундан паст балл бўлган пациентларда розувастатиннинг тизимли таъсирини кучайиши аниқланмаган. Бироқ розувастатиннинг тизимли таъсирини кучайиши Чайлд-Пью шкаласи бўйича 8 ва 9 балл бўлган шахсларда кузатилган. Бундай пациентларда жигар фаолияти назорат қилиниши керак. Чайлд-Пью шкаласи бўйича 9 дан ортиқ балл бўлган шахсларга препаратни қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ. Жигарнинг фаол босқичидаги касалликлари бўлган пациентларга розувастатин препаратини қўллаш мумкин эмас.

Этник гуруҳлар Монголоид ирқига мансуб бўлган шахсларда розувастатиннинг тизимли таъсирини кучайиши кузатилган. Бундай пациентлар учун препаратнинг тавсия этилган бошланғич дозаси 5 мг ни ташкил этади, препаратни 40 мг дозасини буюриш мумкин эмас.

чиқарилиш шакли

Таблеткалар № 30

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Росустар – статинлар гуруҳига мансуб бўлган гипогипидемик воситадир. Розувастатин холестерин (ХС) нинг ўтмишдоши бўлган ГМГ-КоА ни мевалонатга айлантирувчи фермент – ГМГ-КоА редуктазанинг селектив рақобатли ингибиторидир.

Гепатоцитларнинг юзасида паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) нинг рецепторлари сонини оширади, бу ПЗЛП ни қамраб олиниши ва катаболизмини кучайишига, жуда паст зичликдаги липопротеинлар (ЖПЗЛП) синтезини ингибиция бўлишига олиб келади, шу орқали ПЗЛП ва ЖПЗЛП нинг умумий концентрацияси камаяди. ПЗЛП-холестерини (ПЗЛП-ХС), юқори зичликдаги нолипопротеинлар холестерини (ЮЗноЛП-ХС), ЖПЗЛП-ХС, умумий холестерин, ва триглицеридлар (ТГ), ЖПЗЛП-ТГ, аполипопротеин В (АпоВ) нинг концетрациясини пасайтиради, ПЗЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС, умумий ХС/ЮЗЛП-ХС, ЮЗноЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС, АпоВ/аполипопротеин А-1 (АпоА-I) ларнинг нисбатини пасайтиради, ЮЗЛП-ХС ва АпоА- I нинг концентрациясини оширади.

Гиполипидемик таъсири буюрилган дозанинг катталигига тўғри пропорционал. Терапевтик самараси даволаш бошланганидан сўнг бир ҳафта давомида намоён бўлади, 2 ҳафтадан кейин максимал самарасини 90% га, 4 ҳафтага келиб максимал самарага эришилади. Гиперхолестеринемияси бўлган, гипертриглицеридемияси бўлган ёки бўлмаган катта ёшдаги пациентларда (ирқи, жинси ёки ёшидан қатъий назар), шу жумладан қандли диабети ва оилавий гиперхолестеринемиси бўлган пациентларда самарали.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Қон плазмасида розувастатин максимал концентрациясига (Cmax) препарат қабул қилинганидан сўнг тахминан 5 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги тахминан 20% ни ташкил этади. Розувастатиннинг тизимли экспозицияси дозага пропорционал равишда ошади. Препарат ҳар куни қабул қилинганида фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- розувастатинга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

- жигарнинг фаол фазадаги касалликлари, шу жумладан қон зарбодида трансаминазаларининг даражасини номаълум этиологияли доимий ошиши ва зардобдаги трансаминазаларни норманинг юқори чегарасига нисбатан 3 марта кўпроққа ошиши;

- оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 30 мл/минут);

- миопатия;

- циклоспоринни қабул қилиш;

- ҳомиладорлик ва лактация даври. Препаратни шунингдек контрацепциянинг ишончли усулларидан фойдаланмайдиган туғруқ ёшдаги аёлларга қўллаш мумкин эмас.

Препаратнинг 40 мг дозасини миопатия / рабдомиолизни ривожланиш ҳавф омиллари бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Бундай омилларга қуйидагилар киради:

- ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 60 мл/минут);

- гипотиреоз;

- пациентнинг анамнезида ёки оилавий анамнезда мушаклар томонидан бузилишлари;

- анамнезида ГМГ-КоА-редуктазанинг бошқа ингибитори ёки фибрат қабул қилинганида мушакларга токсик таъсири борлиги;

- алкоголга қарамлик;

- қон плазмасида розувастатиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин бўлган ҳолатлар;

- монголоид ирқига мансуб пациентлар;

- фибратларни бир вақтда қабул қилиш.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Бош оғриғи, бош айланиши, астеник синдром, кўнгил айниши, қабзият, қоринда оғриқ.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Эритромицин ичакнинг ҳаракатини кучайтиради, бу розувастатиннинг самарасини пасайишига олиб келади. Розувастатин ва таркибида алюминий ва магний гидроксидини сақловчи антацидларни бир вақтда қабул қилиш, розувастатиннинг плазмадаги концентрациясини тахминан 50% га камайишига олиб келади. Агар антацидлар розувастатин қабул қилинганидан сўнг 2 соатдан кейин қабул қилинса, ушбу самара кучсизроқ ифодаланади. Розувастатинни дигоксин ёки фенофибрат билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири кузатилмайди. Одам иммун танқислиги вируси (ОИТВ) нинг протеаза ингибиторларини розувастатин билан бирга қўллаш розувастатиннинг самарасини аҳамиятли даражада кучайишига олиб келиши мумкин.  

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Росустар билан даволаниш вақтида, айниқса унинг дозасига тузатиш киритиш вақтида, ҳар 2-4 ҳафтада липидларнинг ҳолатини мониторинг ўтказиш ва зарурат бўлганида препаратнинг дозасини ўзгартириш керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш бошланганидан сўнг 3 ойдан кейин жигар фаолиятининг кўрсаткичларини аниқлаш тавсия этилади. Агар қон зардобида “жигар” трансаминазаларининг фаоллик даражаси норманинг юқори чегарасидан 3 марта катта бўлса, препаратни қабул қилишни тўхтатиш ёки дозасини камайтириш керак.