ГЕЛМАДОЛ
Гелмадол-кенг таъсир доирали гелминтларга қарши дори, бензимидазол карбамат ҳосиласи.
ТАРКИБИ
Қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка 200 мг албендазол сақлайди
ҚЎЛЛАНИЛИШИ
- нематодозлар (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалёз);
- аралаш гижжа инвазиялари;
- стронгилоидоз;
- Taenia solium нинг личинка шакли чақирган нейроцистицеркоз;
- жигар, ўпка, қорин пардани, Echinococcus granulosus нинг личинка шакли чақирган эхинококкози;
- лямблиоз;
- токсокароз;
- эхинококк кисталарини жарроҳлик йўли билан даволашда ёрдамчи восита сифатида қўлланади.
ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ
Препарат ичга овқат вақтида ёки овқатдан сўнг, сув билан қабул қилинади. Бир вақтнинг ўзида барча оила аъзоларини даволаш тавсия этилади.
Препаратнинг дозаси индивидуал равишда белгиланади. Максимал суткалик дозаси – 800 мг ни ташкил этади.
Препарат қуйидаги дозаларда буюрилади:
Нематодозлар (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез) ни даволаш учун катталар ва 2 ёшдан ошган болалар учун препаратнинг дозаси 400 мг ни ташкил этади, бир марта қабул қилинади.
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидозда Гелмадол тана вазнига 10 мг/кг дозада бир марта 3 кун давомида буюрилади. Бир ҳафтадан кейин айнан шу дозаларда такрорий даволаш курсини ўтказиш тавсия этилади.
Эхинококкоз ва нейроцистицеркозда:
тана вазни 60 кг дан кўп бўлган пациентларга Гелмадол 400 мг дан суткада 2 марта буюрилади;
тана вазни 60 кг дан кам бўлган пациентларга – тана вазнига 15 мг/кг суткалик доза ҳисобида 2 марта қабул қилишга буюрилади (максимал доза – суткада 800 мг).
Эхинококкозда даволаш курси 28 кунни ташкил этади, зарурат бўлганида шундай даволаш курсини 14 кунлик интервал билан ўтказиш мумкин.
Нейроцистицеркозда даволаш курси – 7 кундан 30 кунгача бўлган муддатни ташкил этади.
Лямблиозда препаратнинг болалар учун дозаси тана вазнига 10-15 мг/кг ни ташкил этади, суткада бир марта 5-7 кун давомида қабул қилинади.
Токсокарозда:
тана вазни 60 кг дан кўп бўлган пациентларга Гелмадол 400 мг дан суткада 2 марта буюрилади;
тана вазни 60 кг дан кам бўлган пациентларга – 200 мг дан суткада 2 марта буюрилади;
болаларга – тана вазнига 10 мг/кг суткалик доза ҳисобида 2 марта қабул қилишга буюрилади.
Даволашнинг давомийлиги – 7-14 кунни ташкил этади.
ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ
Қобиқ билан қопланган 2 таблеткалар.
ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ
Фармакодинамикаси
Гелминтларга қарши препарат. Асосий таъсир механизми бета-тубулиннинг полимеризациясига ингибиция қилувчи самараси билан боғлиқ бўлиб, бу гельминтларнинг ичак йўлларидаги ҳужайраларининг цитоплазматик микроканалларини деструкциясига олиб келади; биокимёвий жараёнларнинг кечишини ўзгартиради (глюкозани утилизациясини сусайтиради), думалоқ чувалчангларнинг мушак ҳужайраларига секретор гранулалар ва бошқа органеллаларни ҳаракатланишини блоклаб, уларни нобуд бўлишига сабаб бўлади. Цестодаларнинг личинка шакллари – Echinococcus granulosus ва Taenia solium, нематодалар – Strongyloides stercolatis га нисбатан жуда фаол.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши. Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўлларида ёмон сўрилади, қон плазмасида ўзгармаган ҳолда аниқланмайди. Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги паст. Ёғли овқатни қабул қилиш сўрилишини ва плазмадаги максимал концентрациясини 5 мартага оширади.
Метаболизми. Албендазол жигарда бирламчи метаболити – албендазол сульфоксидга тез айланади, у ҳам антигельминт фаолликка эга.
Тақсимланиши. Албендазол сульфоксиди қон плазмасида максимал концентрациясига қабул қилинганидан сўнг 2-5 соатдан кейин эришади. Метаболити плазма оқсиллари билан 70% га боғланади, организм бўйлаб яхши тақсимланади: сийдик, сафро, жигар, киста деворлари ва киста суюқлигида, орқа мия суюқлигида аниқланади.
Чиқарилиши. Албендазол сульфоксиди жигарда албендазол сульфон (иккиламчи метаболити) га ва бошқа оксидланиш маҳсулотларига айланади. Албендазол сульфоксиднинг ярим парчаланиш даври – 8-12 соатни ташкил этади. Сийдик билан турли метаболитлар ҳолида чиқарилади.
Албендазол ва албендазол сульфоксидини буйраклар орқали чиқарилиши аҳамиятсиз даражада бўлади. Буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда клиренси ўзгармайди.
Жигарни шикастланиши бўлган беморларда биокираолишлиги ошади, қон плазмасида албендазол сульфоксиднинг максимал концентрацияси 2 марта ошади, ярим парчаланиш даври узаяди.
Албендазол одамнинг жигар ҳужайраларидаги цитохром Р-450IA ни индукция қилади; кўпчилик дори препаратларининг метаболизмини тезлаштиради.
ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР
препаратнинг компонентларига ва бошқа бензимидазол ҳосилаларига юқори сезувчанлик.
ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас.
НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жигар функциясини бузилиши жигарнинг функционал синамаларини ўзгариши билан бирга (трансаминазаларнинг фаоллигини енгил ёки ўртача ошиши), қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш;
Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
МНТ томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, менингеал симптомлар.
Дерматологик реакциялар: қайтувчан алопеция, тери тошмаси, қичишиш.
Бошқалар: тана хароратини ошиши, артериал босимни ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, аллергик реакциялар.
ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ
Дексаметазон ва циметидин албендазол билан бирга қўлланганида қонда албендазол сульфоксиднинг концентрациясини оширадилар.
МАХСУС КЎРСАТМАЛАР
Гелмадол препарати қон яратилишини бузилишларида, жигар функциясини бузилишларида (даволанишдан олдин ва даволаниш вақтида жигар функциясини мунтазам равишда назорат қилиш керак), эмизиш даврида, шунингдек кўз тўр пардасини патологиясида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Қоннинг ҳужайра таркибини мониторинги тавсия этилади; лейкопения ривожланганида препарат билан даволаш тўхтатилади.
Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорликда препаратни қўллаш мумкин эмас. Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.
Препаратни буюришдан аввал туғруқ ёшидаги аёлларда ҳомиладорлик йўқлигига синама ўтказиш керак. Даволаниш вақтида ишончли контрацепция усулларидан фойдаланиш керак.
Педиатрияда қўлланиши
Препарат 2 ёшдан бошлаб болаларга қўллаш учун мўлжалланган. 2 ёшгача бўлган болаларда албендазолни қўллаш бўйича клиник маълумотлар чекланган. Болаларда албендазолнинг юқори дозаларини узоқ вақт давомида қўллашдан имкон борича сақланиш керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Гелмадол автомобилни ҳайдаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.