таркиби

Урсодеоксихолат кислотаси (хар 5 мл да 250 мг)

қўлланилиши

- Ўт пуфагидаги холестеринли тошларни парчалаш учун қўлланади. Холестеринли тошлар рентгенограммада қоронғи бўлиб кўринмаслиги ва диаметри 15 мм дан ошмаслиги керак. Тошларни мавжуд бўлишига қарамасдан, ўт пуфагининг фаолияти бузилган бўлиши керак эмас;

- Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш;

- Декомпенсация белгилари бўлмаганида жигарни бирламчи билиар циррозини (ББЦ) симптоматик даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Холудексан ичга уйқудан олдин суткада бир марта буюрилади, кўп бўлмаган миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Қабул қилишдан олдин флакон чайқатилсин. Дозалаш учун 5 мл, 10 мл, 15 мл ҳажмларга бўлинган ўлчов стакани ишлатилади.

Ўт пуфагидаги холестерин тошларни эритиш:

Препаратнинг тавсия этилган дозаси суткада 1 кг тана вазнига 10 мг урсодеоксихолат кислотасини ташкил этади, қуйидагига мувофиқ келади:

Қабул қилиш давомийлиги – тошлар бутунлай эригунича ва яна тош ҳосил бўлиши қайталанишини олдини олиш учун яна 3 ой давомида қабул қилинади. Агар даволаш бошлагандан сўнг 12 ойдан кейин ўт тошларини камайиши кузатилмаса, препаратни қабул қилиш мақсадга мувофиқ эмас. Холецистэктомиядан сўнг холелитиазни такроран ривожланишини олдини олиш учун препаратни бир неча ой давомида (ўртача 3 ой давомида) қабул қилиш тавсия этилади.

Сафрони рефлюкси билан кечувчи гастритни даволаш учун уйқудан олдин 5 мл препаратни қабул қилиш буюрилади. Даволаш курси: 10-14 кундан 6 ойгача (зарурат бўлганида 2 йилгача) давом этади.

Қолган ҳолатларда препаратнинг дозаси суткада 1 кг тана вазнига 10-15 мг/кг (зарурат бўлганида 20 мг/кг гача) ҳисобидан аниқланади 2-3 марта қабул қилишга бўлинади; препарат 6 ойдан бир неча йилгача вақт давомида қабул қилинади.

чиқарилиш шакли

Ичга қабул қилиш учун суспензия 100 мл флаконда

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Урсодеоксихолат кислотаси меъда-ичак йўлларидаги гепатоцитлар, холангиоцитлар ва эпителиоцитларга билвосита цитопротектив мембраналарни рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади. Липофил мембрана структуралари билан ўзаро таъсир қиладиган, ҳужайра мембраналари билан сафланадиган ва уларни барқарорлаштирадиган қўшалоқ молекулаларни ҳосил қилади. Жигар ҳужайралари ва ўт чиқариш йўлларининг ҳужайраларини шикастловчи омиллардан ҳимоя қилади, цитотоксик мицеллаларнинг таъсирига сезмайдиган қилади.

Иммуномодуляция қилувчи фаолликка эга, HLA-1 тўқималарга мутаносиб антигенларни гепатоцитларга ва HLA-2 тўқималарга мутаносиб антигенларни ўт йўлларининг ҳужайраларига экспрессиясини пасайиши ва иммуноглобулинлар (энг аввало IgM) нинг таъсирини камайиши ҳисобига жигарда иммунопатологик реакцияларнинг яққоллиги камаяди.

Урсодеоксихолат кислотаси холестазда гепатоцитларда Са2+-боғлиқ α-протеинкиназани фаоллашуви орқали экзоцитозни рағбатлантириб, гепатоцитлар учун заҳарли бўлган ўт кислоталарининг концентрациясини пасайтиради, бикарбонатларнинг миқдори юқори бўлган холерезни индукция қилади, бу сафрони пассажини ошишига олиб келади.

Урсодеоксихолат кислотаси жигарда холестерин синтезини, шунингдек уни ичакда сўрилишини пасайтириб, сафронинг литогенлигини камайтиради, холато-холестерин индексини пасайтиради, холестерин конкрементларини эришига ёрдам беради ва янгиларини ҳосил бўлишини олдини олади.

Ўт тошлари самарали эриши учун уларнинг таркиби фақат холестеринли бўлиши, ўлчами 15 мм дан ошмаслиги, ўт пуфаги (энг кўпи билан ярмигача тошлар билан тўлган бўлиши керак) ва ўт чиқариш йўллари ўзининг фаолиятини бутунлай бажарадиган бўлиши керак.

Урсодеоксихолат кислотаси бирламчи билиар цирроз, муковисцидоз ва алкоголли стеатогепатит бўлган беморларда фиброзни зўрайиб боришини ишончли секинлаштиради. Қизилўнгач веналарини варикоз кенгайишининг ривожланиш ҳавфини камайтиради.

Жигар ва бошқа аъзолар патологиясида издан чиққан апоптоз жараёнларини (ҳужайраларни қариши ва нобуд бўлиши) бошқаради. Урсодеоксихолат кислотасини қўллаш йўғон ичак ракида ҳужайраларни ўсишини тормозлайди.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг урсодеоксихолат кислотаси ингичка ичакда пассив диффузия орқали, ёнбош ичакда – фаол транспорт орқали сўрилади. Плазмада максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 30-60 минутлар атрофида эришилади. Препарат мунтазам равишда қабул қилинганида урсодеоксихолат кислотаси қон плазмасида асосий ўт кислотасига айланади, ва қондаги умумий ўт кислоталарининг умумий миқдорини тахминан 48% ташкил этади. Оқсиллар билан боғланиши: 96-99%. Препаратнинг терапевтик самараси асосан урсодеоксихолат кислотасининг қон плазмасидаги эмас, балки сафродаги концентрациясига боғлиқ. Сафрода урсодеоксихолат кислотасининг максимал концентрацияси препарат тана вазнига 10-14 мг/кг суткалик дозада қабул қилинганида кузатилади. Препаратнинг дозаси яна ошириб борилганида урсодеоксихолат кислотасининг сафродаги концентрацияси ошмайди. Урсодеоксихолат кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

 ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- фаол моддага ёки ушбу дори воситасининг таркибига кирувчи бошқа инградиентларига ўта юқори сезувчанлик;

- рентгенда кўринадиган (кальцийнинг миқдори юқори) ўт тошлари;

- фаолият кўрсатмайдиган ўт пуфаги;

- ўт пуфаги, ўт йўллари ва ичакнинг ўткир яллиғланиш касалликлари;

- декомпенсация босқичидаги жигар циррози;

- яққол ифодаланган жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;

- панкреатит;

- ҳомиладорликни биринчи уч ойлиги.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – пастасимон ахлат, диарея; жуда кам ҳолларда – бирламчи билиар циррозни даволаш вақтида қориннинг ўнг соҳасида кучли оғриқлар.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – тошларни кальцийланиши, бирламчи билиар циррозни кечки босқичларини даволаш вақтида жигар циррозини декомпенсацияси, препарат бекор қилингандан сўнг йўқолади.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда кам ҳолларда – эшакеми.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Таркибида алюминий ионларини ва ионлар алмашинуви қатронларини сақловчи антацидлар (холестриамин) препаратнинг сўрилишини пасайтирадилар. Агар ушбу моддалардан бирини сақловчи препаратни қўллаш зарурати бўлса, у ҳолда уни Холудексан препаратини қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки кейин қабул қилиш керак.

Холудексан препарати циклоспоринни ичакдан сўрилишини ошириши мумкин.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Препарат таркибида натрий сақлайди, натрийни миқдори паст бўлган парҳезга риоя қилувчи пациентларда буни инобатга олиш керак.

Холудексан препаратини қабул қилиш шифокорнинг назорати остида амалга оширилиши керак. Даволашнинг биринчи уч ойи давомида ҳар 4 ҳафтада, сўнгра эса ҳар 3 ойда жигарнинг функционал ҳолатини АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) ва γ-GT назорат қилиш керак.