таркиби

Валсартан 80мг, 160 мг

қўлланилиши

- артериал гипертензия;

- стандарт даволаш олаётган, шу жумладан диуретиклар, ангишвонагул препаратлари, шунингдек ААФ ингибиторлари ёки β-адреноблокаторлар (бир вақтда эмас) билан даволанаётган пациентларда сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ) (NYHA таснифи бўйича II-IV функционал синф). Санаб ўтилган препаратлардан ҳар бирини қўллаш шарт ҳисобланмайди.

- Чап қоринча етишмовчилиги ва/ёки чап қоринчани систолик дисфункцияси билан асоратланган, гемодинамик кўрсаткичлари стабил бўлган пациентларнинг яшовчанлигини ошириш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткалар ичга, чайнамасдан, етарли миқдорда суюқлик билан қабул қилинади.

Артериал гипертензия

Препаратнинг суткалик дозаси беморнинг ирқи, ёши ва жинсидан қатъий назар, 80 мг ни ташкил этади, суткада 1 марта ҳар куни қабул қилинади. Антигипертензив самараси даволашнинг биринчи 2 ҳафтаси давомида кузатилади; максимал самараси 4 ҳафтадан кейин кузатилади. Адекват терапевтик жавоб реакциясига эришилмаётган пациентларга Виасарт препаратининг суткалик дозаси 320 мг гача оширилиши ёки қўшимча равишда диуретик воситалар буюрилиши мумкин.

СЮЕ (сурункали юрак етишмовчилиги)

Виасарт препаратининг тавсия этиладиган бошланғич дозаси 40 мг ни ташкил этади, суткада 2 марта ҳар куни қабул қилинади. Препаратнинг дозасини суткада 2 марта 80 мг гача, яхши ўзлаштирилганда эса – суткада 2 марта 160 мг гача аста секин ошириш лозим. Бунда бир вақтда қабул қилинаётган диуретикларнинг дозасини камайтириш талаб этилиши мумкин. Препаратнинг максимал суткалик дозаси 320 мг ни ташкил этади, 2 марта қабул қилинади.

СЮЕ бўлган беморларнинг ҳолатини баҳолашга буйрак функциясини киритиш керак.

Ўтказилган миокард инфарктидан кейинги давр

Даволашни ўтказилган миокард инфарктидан кейин 12 соат давомида бошланиши керак. бошланғич доза 20 мг ни ташкил этади, суткада 2 марта қабул қилинади. Дозани ошириш навбатдаги бир неча ҳафта давомида, суткада 2 марта 160 мг кутилган дозага эришилгунича титрлаш (40 мг, 80 мг, 160 мг суткада 2 марта) усули билан амалга оширилади. Максимал суткалик дозаси 320 мг ни ташкил этади, 2 марта қабул қилинади. Одатда, даволашнинг иккинчи ҳафтасини охирига келиб суткада 2 марта 80 мг гача бўлган дозага эришиш тавсия этилади. 160 мг дан суткада 2 марта кутиладиган максимал дозага Виасарт препарати билан даволашнинг учинчи ойининг охирида эришиш тавсия этилади. Кутилган дозага эришиш титрлаш даврида валсартанни ўзлаштирилишига боғлиқ.

чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар №28.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Фармакодинамикаси

Валсартан – ичга қабул қилиш учун мўлжалланган, ангиотензин II рецепторларининг фаол специфик антагонисти ҳисобланади. Ангиотензин II нинг самараси учун жавобгар бўлган рецепторларнинг АТ1 кичик турини танлаб блоклайди. АТ1-рецепторларининг блокадаси оқибати бўлиб блокланмаган АТ2-рецепторларни рағбатлантириши мумкин бўлган ангиотензин II нинг плазмадаги концентрациясини ошиши ҳисобланади. Валсартан АТ1-рецепторларига нисбатан бирор-бир яққол ифодаланган агонистик фаолликка эга эмас. Валсартанни АТ1 кичик тури рецепторларига яқинлиги, АТ2 кичик тури рецепторларига нисбатан тахминан 20 000 баробар юқори.

Валсартан қўлланганида йўтални ривожланиш эҳтимоли жуда кам, бу брадикининни деградацияси учун жавобгар бўлган ангиотензинга айлантирувчи ферментга таъсирини йўқлиги билан боғлиқ. Валсартанни ААФ ингибитори билан қиёслаш, валсартан қабул қилган пациентларда қуруқ йўтални ривожланиш тезлиги ААФ ингибиториин қабул қилган пациентларга нисбатан ишонарли даражада кам (р < 0,05) бўлганлигини (мувофиқ равишда 7,9% га нисбатан 2,6%) кўрсатган. Илгари ААФ ингибитори билан даволанганда қуруқ йўтал ривожланган пациентлар гуруҳида, ушбу асорат валсартан билан даволанганда 19,5% ҳолларда, тиазид диуретик билан даволанганда эса – 19,0% ҳолларда кузатилган, айни вақтда ААФ ингибитори билан даволанган пациентлар гуруҳида йўтал 68,5% ҳолларда (р < 0,05) кузатилган. Валсартан ўзаро таъсирга киришмайди ва юрак-қон томир тизимининг функциясини бошқариш учун муҳим аҳамиятга эга бўлган ион каналлари ёки бошқа гормонларнинг рецепторларини блокламайди. Артериал гипертензияси бўлган пациентлар Виасарт препарати билан даволанганда артериал босим (АБ) ни пасайиши кузатилади, бу ҳолат юрак қисқаришлари сонини ўзгариши билан кечмайди.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан кейин валсартанни сўрилиши тез амалга ошади, аммо сўрилиш даражаси турли чегараларда ўзгариб туради. Валсартаннинг мутлоқ биокираолишлигини ўртача катталиги 23% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 9 соатни ташкил этади.

Ўрганилган дозалар диапазонида валсартан тўғри пропорционал характерга эга. Препарат такроран қабул қилинганида кинетик кўрсаткичларни ўзгариши кузатилмаган. Препарат кунига 1 марта қабул қилинганида организмда тўпланиши аҳамиятсиз даражада. Аёллар ва эркакларнинг қон плазмасида препаратнинг концентрацияси бир хил бўлган.

Валсартан қон зардобидаги оқсиллар, асосан альбуминлар билан аҳамиятли даражада (94-97% га) боғланади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- препаратнинг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;

- ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Постурал бош айланиши, хушдан кетиш, уйқусизлик, либидони пасайиши, бош айланиши, бош оғриғи.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири ҳанузгача аниқланмаган. Қуйидаги препаратлар: циметидин, варфарин, фуросемид, дитоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин ва глибенкламид билан ўзаро таъсири ўрганилган.

Валсартан аҳамиятли метаболизмга учрамаганлиги туфайли, унга бошқа дори препаратлари – цитохром Р450 тизимининг индукторлари ёки ингибиторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир қилиш эҳтимоли кам.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Препарат буйрак артериясининг икки томонлама стенозида, ягона буйрак артерияси стенозида, натрий чекланган парҳезга риоя қилинганида, айланиб юрувчи қон ҳажмини камайиши билан кечувчи ҳолатларда (шу жумладан диарея, қусиш), ўт чиқариш йўлларининг обструкцияси фонидаги жигар етишмовчилигида, буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам қийматни ташкил этади), шу жумладан гемодиализдаги пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.