ТАРКИБИ

ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди: эсциталопрам 10 мг

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

- катта депрессив бузилишлар;

- агорафобияли ёки агорафобиясиз паник бузилишлар;

- ижтимоий ҳавотирли бузилишлар (ижтимоий фобия);

- тарқоқ ҳавотирли бузилишлар;

- обсессив-компульсив бузилишларда қўлланади;

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

Медолапрам овқатланишдан қатъий назар суткада бир марта ичга буюрилади.

Катта депрессив бузилишлар

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, дозаси максимал даража – суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Антидепрессив самараси одатда даволаш бошланганидан сўнг 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Депрессиянинг симптомлари йўқолганидан сўнг эришилган самарасини мустаҳкамлаш учун даволашни яна камида 6 ой давомида давом эттириш керак.

Агорафобияли ёки агорафобиясиз паник бузилишлар

Даволашни биринчи ҳафтаси давомида препаратни суткада 5 мг дозада қабул қилиш тавсия этилади, сўнгра суткада 10 мг гача оширилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, дозаси максимал даража – суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан сўнг тахминан 3 ойдан кейин эришилади. Даволаш бир неча ой давом этади.

Ижтимоий ҳавотирли бузилишлар (ижтимоий фобия)

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Касалликнинг симптомларини сусайиб бориши одатда даволаш бошланганидан сўнг 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, даволаниш натижасида препаратнинг дозаси суткада 5 мг гача камайтирилиши ёки максимал доза – суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Ижтимоий ҳавотирли бузилиш сурункали кечувчи касаллик бўлганлиги сабабли, даволаш курсини тавсия этилган минимал давомийлиги 12 ҳафтани ташкил этади. Касалликни қайталанишини олдини олиш учун препарат пациентнинг индивидуал реакциясига қараб 6 ой давомида ёки ундан кўп буюрилиши мумкин.

Тарқоқ ҳавотирли бузилишлар

Тавсия этилган бошланғич дозаси – 10 мг дан суткада бир марта. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб препаратнинг дозаси максимал даража – суткада 20 мг гача ошрилиши мумкин. Препаратни суткада 20 мг дан узоқ муддат (6 ой ва ундан ортиқ) буюришга йўл қўйилади.

Обсессив-компульсив бузилишлар

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб препаратнинг дозаси максимал даража – суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Обсессив-компульсив бузилиш сурункали кечувчи касаллик бўлганлиги сабабли, касалликнинг симптомларидан бутунлай халос этиш учун даволаш курси етарлича давомли бўлиши ва камида 6 ой давом этиши керак. Касалликнинг қайталанишини олдини олиш учун камида 1 йил даволаш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) пациентлар

Одатда тавсия этилган дозанинг ярмини (яъни, суткада кўпи билан 5 мг) ва энг кичик максимал дозасини (суткада 10 мг) қабул қилиш тавсия этилади.

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 14 таблеткадан блистерда. 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Медолапрам – антидепрессант, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторидир (СҚҚОСИ). Синапс ёриғида нейромедиаторнинг концентрациясини оширади, постсинаптик рецепторларга серотониннинг таъсирини кучайтиради ва узайтиради.

Рецепторлар, шу жумладан 5-НТ_1А-, 5-НТ₂-серотонин рецепторлар, D₁- ва D₂-дофамин рецепторлар, α₁- α₂- ва β-адренергик рецепторлар, Н₁-гистамин рецепторлар, мускарин холинергик, бензодиазепин ва опиат рецепторлари билан ўзаро таъсир қилмайди ёки жуда кучсиз боғланиш ҳусусиятига эга. Медолапрам шунингдек мембраналардаги турли ион каналлари, шу жумладан Na⁺, K⁺, Cl^- ва Са²⁺ каналлари билан боғланиш даражаси паст ёки боғланмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши овқатланишга боғлиқ эмас. Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги тахминан 80% ни ташкил этади. Қон плазмасида максимал концентрациясига ўртача эришиш вақти (Т_max) кўп марта қўлланганидан сўнг тахминан 4 соатни ташкил этади. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитларини плазма оқсиллари билан боғланиши 80% дан кам.

Жигарда фармакологик жиҳатдан фаол бўлган, деметил ва дидеметил метаболитларигача метаболизмга учрайди. Асосий модда ва унинг метаболитлари қисман глюкуронидлар шиклида чиқарилади. Эсциталопрамни деметил метаболитига биотрансформацияси асосан CYP2C19 ёрдамида амалга ошади. CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментлари бироз иштирок этиши мумкин.

Кўп марта қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) тахминан 30 соатни ташкил этади. Эсциталопрам ва унинг метаболитлари жигар (метаболик йўл) ва буйраклар орқали чиқарилади; катта қисми сийдик билан метаболитлар ҳолида чиқарилади.

Эсциталопрам кекса ёшдаги пациентларда (65 ёшдан ошган) ёш пациентларга нисбатан секинроқ чиқарилади.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

- препаратнинг таъсир этувчи моддасига ёки ҳар қандай бошқа кмпонентига ўта юқори сезувчанлик;

- моноаминооксидаза (МАО) ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш;

- болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: тез-тез – иштаҳани пасайиши, иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши; тез-тез эмас – тана вазнини пасайиши; учраш тезлиги номаълум – гипонатриемия, анорексия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез – ҳавотирлик, қўзғалувчан ҳолат, уйқуни бузилиши, либидони пасайиши, аноргазмия (аёлларда); тез-тез эмас – бруксизм, ҳаяжонланиш, журъатсизлик, ваҳимали реакция билан кечувчи ўткир ҳавотирлик ҳолати, онгни чалкашиши; кам ҳолларда – тажавузкорлик, деперсонализация, галлюцинация; учраш тезлиги номаълум – мания, ўз жонига суиқасд қилиш фикрлари, ўз жонига суиқасд қилиш ҳаракатлари.

Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез – бош оғриғи; тез-тез – уйқусизлик, уйқучанлик, бош айланиши, парестезия, тремор; тез-тез эмас – таъм билишни бузилиши, уйқуни бузилиши, синкопе; кам ҳолларда – серотонин синдроми; учраш тезлиги номаълум – дискинезия, ҳаракатларни бузилиши, мушаклар спазми, психомотор қўзғалувчанлик/ акатизия.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – мидриаз, кўришни бузилиши.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез эмас – тиннитус.

Юрак томонидан: тез-тез эмас – тахикардия; кам ҳолларда – брадикардия; учраш тезлиги номаълум – QT интервалини узайиши (электрокардиограммада).

Қон-томирлари томонидан: учраш тезлиги номаълум – ортостатик гипотензия.

Нафас, кўкрак қафаси, кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез – синусит, эснаш; тез-тез эмас – эпистаксис.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – кўнгил айниши; тез-тез - диарея, қабзият, қусиш, оғиз бўшлиғини қуриши; тез-тез эмас – меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (шу жумладан тўғри ичакдан қон кетиши).

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум – гепатит, жигар синамаси.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез – кучли терлаш; тез-тез эмас – эшакеми, алопеция, тошма, қичишиш; учраш тезлиги номаълум – экхимоз, ангионевротик шиш.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан: тез-тез – артралгия, миалгия.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум – сийдикни тутилиши.

Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан: тез-тез – эякуляцияни бузилиши, импотенция (эркакларда); тез-тез эмас – метроррагия, меноррагия (аёлларда); учраш тезлиги номаълум – галакторея, приапизм (эркакларда).

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – толиқиш, пирексия; тез-тез эмас – шиш.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

МАО ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилинганида серотонин синдроми ва жиддий нохуш реакцияларнинг ривожланиш хавфи ошади.

Серотонинергик дори воситалар (шу жумладан, трамадол, суматриптан ва бошқа триптанлар) серотонин синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш тиришишларни ривожланиш ҳавфини оширади.

Медолапрам ва далачой (Hypericum perforatum) сақловчи препаратларни бир вақтда буюриш ножўя самараларнинг сонини ошишига олиб келиши мумкин.

Эсциталопрам триптофан ва литий препаратлари; қонни ивишига таъсир этувчи дори воситаларнинг самарасини кучайтиради (қонни ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак).

Плазмада дезипрамин ва метопрололнинг концентрациясини 2 марта оширади.

CYP2C19 тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар (шу жумладан омепразол), шунингдек CYP3A4 ва CYP2D6 нинг кучли ингибиторлари ҳисобланган препаратлар (шу жумладан флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол) эсциталопрамнинг концентрациясини оширадилар.

Эсциталопрам ва алкоголни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

МАО нинг қайтмас ингибиторлари бекор қилинганидан сўнг 2 ҳафтадан кейин ва МАО нинг қайтар ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан сўнг 24 соатдан кейингина Медолапрамни буюриш керак. Эсциталопрам бекор қилинганидан сўнг камида 7 кундан кейин МАО нинг носелектив ингибиторларини буюриш мумкин.

Паник бузилишлари бўлган баъзи пациентларда эсциталопрам билан даволаш бошланганида ҳавотирликни кучайиши кузатилиши мумкин, у одатда навбатдаги 2 ҳафта даволаш давомида ўтиб кетади. Ҳавотирликни ривожланиш эҳтимолини камайтириш учун препаратнинг кичик бошланғич дозаларини қўллаш тавсия этилади.

СҚҚОСИ (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари) билан даволашни тўхтатиш (айниқса тез) бекор қилиш симптомларини ривожланишига олиб келади. Бош айланиши, сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парестезиялар ва электр токи билан шикастланиш), уйқуни бузилиши (шу жумладан уйқусизлик, уйқучанлик), ҳаяжонланиш ёки ҳавотирлик, кўнгил айниши ва/ёки қусиш, тремор, онгни чалкашиши, терлаш, бош оғриғи, диарея, юрак уришини ҳис этиш, эмоционал беқарорлик, таъсирчанлик ва кўришни бузилиши энг кўп кузатиладиган ножўя реакциялар ҳисобланади. Одатда, бу симптомлар енгил даражадан ўртача даражагача бўлиши мумкин, бироқ айрим пациентларда улар оғир кечиши ва/ёки узоқ вақт давом этиши мумкин. Шунинг учун эсциталопрам билан даволаш талаб этилмаганида, дозасини аста-секин камайтириш тавсия этилади.