H3-рецепторы находятся в нервной системе, где принимают участие в проведении нервного импульса. Эффекты: подавление высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, ацетилхолина, серотонина, норадреналина). Воздействием на H3-рецепторы мозга объясняется успокаивающее влияние димедрола (иногда этот побочный эффект используют в качестве основного). Нередко данное действие является нежелательным – например, при вождении транспорта необходимо учитывать возможную сонливость и снижение реакции после приема антиаллергических средств.