СОСТАВ

Парацетамол 120 мг/5 мл  

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности, в том числе: боль во время прорезывания зубов, зубная боль, боль в горле, лихорадка при простуде, гриппе и детских инфекциях, таких как ветрянка, коклюш, корь, паротит (свинка). Препарат также рекомендован для лечения поствакцинальной гипертермии у младенцев в возрасте 2-3 месяцев.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Суспензия для приема внутрь.

Перед применением обязательно необходимо взбалтывать в течение не менее 10 секунд.

Дозирование суспензии Пиретикол 120 мг/5 мл детям:

ФОРМА ВЫПУСКА

Суспензия для приема внутрь во флаконах по 100 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Пиретикол - ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Антипиретик из группы анилидов. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика: абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации составляет 0,5-2 часа, максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% - в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата,тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, редкая наследственная непереносимость фруктозы, детский возраст до 2 месяцев.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные реакции на парацетамол развиваются редко. Очень редко наблюдаются реакции гиперчувствительности и анафилактоидные реакции (с сыпью).

Большинство побочных эффектов препарата связано с его передозировкой.

Тяжелая нефро- и гепатотоксичность наблюдалась у пациентов, применявших парацетамол в течение длительного времени (около года) в высоких дозах.

Снижение уровня трансаминаз может наблюдаться у пациентов, принимающих парацетамол. Данное состояние не имеет клинического значения и проходит после прекращения приема препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Скорость абсорбции парацетамола может увеличиваться при приеме метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при приеме холестирамина.

При длительном применении парацетамол может усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин и другие кумарины.

Прием алкоголя с парацетамолом удлиняет период полувыведения парацетамола.

Длительный прием алкоголя может усиливать гепатотоксичность от передозировки парацетамола. Описаны единичные случаи развития острого панкреатита при приеме высоких доз парацетамола с алкоголем.

Индукторы микросомального окисления в печени, такие как различные антиконвульсанты и оральные контрацептивы, могут увеличивать метаболизм парацетамола и приводить к более низким концентрациям препарата в плазме.

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.