СОСТАВ  

В 5 мл суспензии содержится:

азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) – 200 мг.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы);

- инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит);

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Зиромин суспензию принимают внутрь, 1 раз в сутки, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней; курсовая доза - 30 мг/кг.

Рекомендуемый режим дозирования препарата Зиромин в зависимости от массы тела ребенка представлен в таблице ниже:

При хронической мигрирующей эритеме: в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сутки, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сутки; курсовая доза - 60 мг/кг.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.

При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 10 мг/кг массы тела однократно; осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - по 10 мг/кг массы тела три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).

Пациенты с нарушениями функции почек: при нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: при умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Приготовление суспензии:

Для приготовления 30 мл суспензии во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, с помощью мерного стаканчика добавляют 15 мл воды.

Приготовленную суспензию следует хранить при температуре не выше 25ºС не более 5 дней.

Перед каждым приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.

Для дозирования готовой суспензии используют мерный шприц, градуированный на 5 мл, мерную ложку, градуированную на 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл, и мерный стаканчик, градуированный на 15 мл.

ФОРМА ВЫПУСКА

Зиромин порошок для приготовления суспензии 30 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Зиромин (азитромицин) является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов, обладает широким антибактериальным спектром действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae;

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes;

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма), Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium (MAC), Toxoplasma gondii.

К препарату устойчивы грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis и большинство метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (C_max) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12-52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% кишечником, 12% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неуточненной частоты – параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным.

Большинство отмечаемых побочных реакций обратимы после окончания курса лечения или отмены препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм; часто – рвота; нечасто - запор; редко - холестатическая желтуха, снижение аппетита, гастрит; очень редко - кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: часто - сыпь, зуд кожи; нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек и анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение числа эозинофилов; нечасто - обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, билирубина; эти показатели возвращаются к нормальному уровню через 2-3 недели после окончания терапии. Очень редко возможно проходящее снижение числа нейтрофилов на фоне терапии азитромицином, однако причинно-следственной связи не обнаружено.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – сонливость; редко – вертиго; неуточненной частоты – возбуждение; у детей: часто - головная боль (при терапии среднего отита); нечасто – невроз, нарушения сна; редко – гиперкинезия; неуточненной частоты – раздражительность, тревожность.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - вагинальный кандидоз; неуточненной частоты - нефрит.

Прочие: нечасто – конъюнктивит, фотосенсибилизация, повышенная утомляемость.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ 

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его C_max на 25%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов.

При одновременном приеме флуконазол уменьшает C_max азитромицина на 18%.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения площади под кривой «концентрация-время».

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его C_max.

Из-за возможности развития эрготизма азитромицин не используется одновременно с производными эрготамина и дигидроэрготамина.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами непрямого действия (антикоагулянты кумаринового типа, включая варфарин) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении. Механизм развития и причинно-следственная связь неизвестны.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита - глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноцитах.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ  

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Зиромин следует применять с осторожностью при умеренном нарушении функции печени; умеренном нарушении функции почек (КК > 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (908,3547 мг/г порошка для приготовления суспензии).

Применение при беременности и лактации

Применение Зиромина при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Препарат Зиромин суспензия применяют у детей в возрасте от 6 месяцев. Детям до 6 месяцев следует назначать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органов зрения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять по истечении срока годности.