СОСТАВ

Цефтриаксон натрия 1,0 г

ПОКАЗАНИЯ к применению

Цефамед показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных (с рождения):

- бактериальный менингит;

- внебольничная пневмония;

- госпитальная пневмония;

- острый средний отит;

- внутрибрюшные инфекции;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- инфекции костей и суставов;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- гонорея;

- сифилис;

- бактериальный эндокардит.

Цефамед может применяться:

- для лечения обострений хронической обструктивной болезни легких у взрослых;

- для лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (раннего (стадия II) и позднего (стадия III)) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста;

- для предоперационной профилактики инфекций в месте проведения операции;

- для лечения пациентов с нейтропенией при лихорадке с подозрением на бактериальную инфекцию;

- для лечения пациентов с бактериемией, вызванной или подозреваемой как вызванная какой-либо из указанных выше инфекций.

Цефамед следует применять параллельно с другими антибактериальными средствами, если предполагается, что возможный спектр патогенов не входит в спектр действия препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Цефамед вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Дозы, рекомендуемые в следующих таблицах, являются общими рекомендуемыми дозами при данных показаниях. В особо тяжелых случаях следует рассмотреть возможность применения максимальных доз из рекомендованного диапазона.

Взрослые и дети старше 12 лет (≥ 50 кг)

* При установленной бактериемии следует рассмотреть возможность применения максимальных доз из рекомендованного диапазона.

** При применении доз более 2 г в сутки следует рассмотреть возможность применения препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥ 50 кг), которым требуется особая схема лечения:

Острый средний отит: внутримышечное применение в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Гонорея: однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Сифилис: обычная рекомендованная доза составляет 500 мг-1 г 1 раз в сутки с повышением до 2 г 1 раз в сутки при нейросифилисе; продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозе при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных. Следует учитывать рекомендации государственных или местных руководств.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранний (стадия II) и поздний (стадия III)): 2 г 1 раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендованная продолжительность лечения варьируется; следует учитывать рекомендации государственных или местных руководств.

Дети

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет (< 50 кг)

У детей с массой тела 50 кг и выше применяются обычные дозы для взрослых.

* При установленной бактериемии следует рассмотреть возможность применения максимальных доз из рекомендованного диапазона.

** При применении доз более 2 г в сутки следует рассмотреть возможность применения препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Показания для новорожденных, младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет (< 50 кг), которым требуется особая схема лечения:

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита может применяться внутримышечная доза препарата Цефамед в 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг.

Сифилис: обычная рекомендованная доза составляет 75-100 мг/кг (макс. 4 г) 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранний (стадия II) и поздний (стадия III)): 50-80 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14-21 дня.

Новорожденные в возрасте 0-14 дней

Цефамед противопоказан недоношенным новорожденным.

* При установленной бактериемии следует рассмотреть возможность применения максимальных доз из рекомендованного диапазона.

Не превышать максимальную суточную дозу в 50 мг/кг.

Показания для новорожденных в возрасте от 0 до 14 дней, которым требуется особая схема лечения:

Острый средний отит: для начального лечения острого среднего отита может применяться однократная внутримышечная доза препарата Цефамед в 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг.

Сифилис: обычная рекомендованная доза составляет 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. Продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение у лиц пожилого возраста

При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе дополнительного введения препарата после процедуры не требуется. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью

- необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА

Цефамед 1,0 г № 1 в комплекте с растворителем лидокаином.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Цефамед представляет собой антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных, многих грамположительных возбудителей и некоторых анаэробов. Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.

Чувствительные к препарату аэробные грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (втом числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первого и второго поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к Цефамеду. Аэробные грамположительные бактерии, чувствительные к Цефамеду: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Цефамеду. Большинство штаммов Enterococcus spp. (например, Streptococcus faecalis)также устойчивык препарату.

Анаэробные возбудители, чувствительные к Цефамеду: Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Cl. difficile), Fusobacteriumspp. (кроме F. mortiferum и F. varium), Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp. Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Цефамеду.

Фармакокинетика. После в/м введения средний уровень C_max цефтриаксона в плазме приблизительно в два раза меньше, чем наблюдаемый после в/в введения эквивалентной дозы. C_max в плазме после в/м введения однократной дозы 1 г составляет приблизительно 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения.

После в/в болюсной инъекции цефтриаксона 500 мг и 1 г средний уровень C_max цефтриаксона в плазме составил приблизительно 120 мг/л и 200 мг/л соответственно. После внутривенной инфузии цефтриаксона 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксона в плазме составил приблизительно 80 мг/л, 150 мг/л и 250 мг/л соответственно.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, значительно превышающие минимальные ингибирующие концентрации (МИК) большинства соответствующих патогенов, обнаруживаются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути/печень, миндалевидную железу, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости, а также в спинномозговой, плевральной, простатической и синовиальной жидкостях. При повторном введении наблюдается повышение средней пиковой концентрации в плазме (C_max) на 8-15%, стабильное состояние достигается в большинстве случаев в течение 48-72 часов в зависимости от пути введения.

Цефтриаксон проникает в мозговую оболочку. Проникновение достигает максимальной степени в случае воспаления мозговой оболочки. Сообщается, что средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляют вплоть до 25% уровня в плазме в сравнении с 2% от уровня в плазме у пациентов с невоспаленной мозговой оболочкой. C_max цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигаются через 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы - 95% при концентрациях в плазме ниже 100 мг/л. Цефтриаксон не метаболизируется системно, но он превращается в неактивные метаболиты с помощью микрофлоры пищеварительного тракта.

Плазменный клиренс общего цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, в первую очередь, посредством клубочковой фильтрации, в то время как 40-50% выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у взрослых составляет приблизительно 8 часов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Минимально изменяется с небольшим увеличение периода полувыведения (менее чем в два раза), даже у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается вследствие компенсаторного повышения почечного клиренса.

Пожилые пациенты в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения обычно в два или три раза выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста.

Дети - период полувыведения цефтриаксона более длительный у новорожденных.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к цефтриаксону, тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) к любым другим бета-лактамным антибактериальным средствам в анамнезе; недоношенным новорожденным возрастом до 41 недели; доношенным новорожденным (в возрасте до 28 дней): с гипербилирубинемией, желтухой или с гипоальбуминемией или ацидозом; при необходимости в/в применения кальция или проведения кальцийсодержащих инфузий по причине риска осаждения соли цефтриаксона кальция. Нельзя применять внутривенно растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны: диарея, тошнота, стоматит, глоссит, эозинофилия, лейкопения, аллергические реакции. Редко: головная боль, головокружение, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение содержания креатинина в сыворотке крови. В единичных случаях: псевдомембранозный колит, нарушения свертывания крови, при внутривенном введении болезненность по ходу вены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не следует смешивать Цефамед в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками!

Цефамед и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. По причине несовместимости не допускается использование кальцийсодержащих растворов для разведения цефтриаксона.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и принять соответствующие экстренные меры. До начала лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, другие цефалоспорины или любое другое бета-лактамное вещество. Следует проявлять осторожность в случае, если цефтриаксон назначают пациентам, в анамнезе которых отмечались случаи нетяжелой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным веществам.

Применение у детей

В разделе «Дозировка и способ применения» были определены безопасные и эффективные дозы препарата Цефамед для новорожденных, младенцев и детей. Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснить билирубин из сывороточного альбумина.

Цефамед противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии.

Длительное лечение

Во время длительного лечения полный анализ крови следует выполнять через равные промежутки времени.