МУСКОМЕД капсулы
Мускомед - полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с миорелаксантной активностью.
СОСТАВ
Тиоколхикозид 4 мг/8 мг
ПОКАЗАНИЯ к применению
Мускомед показан для облегчения болей спастического характера при:
- дегенеративных заболеваниях позвоночника (дорсалгия, люмбалгия и т.д.);
- травматологических и неврологических заболеваниях, сопровождающихся спазмами мышц.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Мускомед принимают внутрь после еды. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Максимальная суточная доза препарата составляет 8-16 мг, разделенная на 2 приема. Длительность терапии: 5-7 дней.
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 1-2 часа после приема препарата.
ФОРМА ВЫПУСКА
Твердые желатиновые капсулы №20
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакологические свойства
Мускомед в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.
Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
После приема внутрь тиоколхикозид сначала метаболизируется в агликон 3-деметилтиоколхицин (SL59.0955). Этот процесс происходит посредством интестинального метаболизма, что объясняет отсутствие циркулирующего тиоколхикозида в неизмененной форме в плазме крови. Затем SL59.0955 глюкуроконъюгируется в фармакологически активный метаболит SL18.0740.
Максимальные концентрации в плазме крови SL59.0955 и SL18.0740 достигаются через 1 час после приема препарата. После приема однократной пероральной дозы, равной 8 мг тиоколхикозида, значения максимальной концентрации и AUC для SL18.0740 составляют приблизительно 60 нг/мл и 130 нг∙ч/мл, соответственно. Для SL59.0955 эти значения значительно ниже: максимальная концентрация составляет приблизительно 13 нг/мл, AUC варьируется в диапазоне от 15,5 нг∙ч/мл (до 3 часов) до 39,7 нг∙ч/мл (до 24 часов).
Период полувыведения SL18.0740 составляет 3,2-7 часов, SL59.0955 - 0,8 часа.
После приема внутрь 20% принятой дозы выводится почками, 75-81% экскретируется с фекалиями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- гипотония мышц;
- легкий паралич;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 16 лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Редко: кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), гастралгия, диарея.
Очень редко: гипотензия, раздражительность и дремота.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. С осторожностью необходимо применять препарат у больных с эпилепсией или риском возникновения судорог.