КУЛЕНТО

 СОСТАВ

1 пакетик содержит: монтелукаст натрия 4 мг.  
 
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение персистирующей астмы от легкой до средней степени тяжести в качестве дополнительной терапии у пациентов в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, у которых ингаляционные кортикостероиды не достигают адекватного контроля, а β-агонисты короткого действия в случае необходимости обеспечивают несоответствующий клинический контроль астмы.
Альтернативный вариант лечения вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов у 2-5 летних пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых не было серьезных приступов астмы в анамнезе, требующих использования кортикостероидов для приема внутрь, и которые продемонстрировали, что они не способны использовать ингаляционные кортикостероиды.
Для профилактики астмы у пациентов в возрасте от двух лет и старше, у которых основной причиной является бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой.
 
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Гранулы смешиваются с небольшой порцией мягкой пищи (приблизительно с одной столовой ложкой), охлажденной до комнатной температуры. Пакетик следует открывать непосредственно перед использованием. После вскрытия пакетика полная доза препарата должна быть употреблена в течение 15 минут. Не хранить остатки препарата с пищей для повторного применения, их необходимо выбросить. Гранулы не растворять в жидкостях, однако жидкости можно принимать после приема препарата. Препарат может приниматься независимо от приема пищи.
 
Лечение астмы:
Дозировка для детей от 6 месяцев до 5 лет составляет один пакетик препарата, принимаемый ежедневно вечером. Нет необходимости в корректировке дозировки для данного возраста.
Лечебный эффект препарата Куленто в отношении параметров контроля симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Пациенты должны принимать препарат длительно как в периоды обострения, так и в периоды ремиссии заболевания. Для пациентов с почечной недостаточностью или с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет необходимости в корректировке дозировки. Через 2-4 недели пациентам необходимо пройти обследование для проверки реакции на лечение монтелукастом. Лечение препаратом следует прекратить, если нет никакой реакции.
Как альтернативный выбор лечения персистирующей астмы легкой степени тяжести вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов:
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии для пациентов, страдающих персистирующей астмой средней степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозированным ингаляционным кортикостероидам у детей от 2 до 5 лет, страдающих персистирующей астмой легкой степени тяжести, возможно только у пациентов, у которых не отмечено недавних приступов астмы, требующих применения кортикостероидов внутрь, и у пациентов, которые не могут использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительного результата при последующем наблюдении не достигается (обычно в течение одного месяца), существует необходимость в дополнительном или ином противовоспалительном лечении, основанном на ступенчатой системе лечения астмы.
Как профилактика астмы, основной причиной которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, у пациентов от 2 до 5 лет:
У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет причиной персистирующей астмы может являться бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, в случае чего необходимо лечение ингаляционными кортикостероидами. Пациентам необходимо пройти обследование через 2-4 недели лечения монтелукастом.
Лечение астмы препаратом Куленто в сочетании с другими препаратами:
В том случае, если Куленто применяют в качестве дополнительного лечения к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды на Куленто.
 
ФОРМА ВЫПУСКА
Гранулы для приема внутрь по 0,5 г в пакетике.
28 пакетиков вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Куленто – селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) – наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивностъ бронхов при бронхиальной астме.
Цистениловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – продукты метаболизма арахидоновой кислоты - выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развитая бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.
Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне CysLT1 рецепторов без агонистического действия.
Терапевтический эффект Куленто начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.
Фармакокинетика
Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64%.
Более чем на 99% монтелукаста натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых составляет от 3 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.
Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.
Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается на 41 % после приема дозы 10 мг.
У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше.
 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата;
Острый приступ бронхиальной астмы, включая астматический статус.
 
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Кровь и лимфатическая система: редко - повышенная склонность к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: очень редко - эозинофильная инфильтрация в паренхиме.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.
Гепатобилиарные нарушения: часто - повышенные уровни сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
Общие нарушения: нечасто - астения/усталость, недомогание.
 
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Куленто можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
Лечение бронходилататорами: Куленто можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: лечение препаратом Куленто обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.
AUC для монтелукаста уменьшается приблизительно на 40% у пациентов, одновременно получающих фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP3A4, 2С8 и 2С9, то необходимо соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторами CYP3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.
Ингаляционные или пероральные кортикостероиды не следует резко заменять препаратом Куленто. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.
Препарат не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке.
Пациенты, которые имеют обострение астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование ингаляции β-агонистов в обычном режиме для профилактики и должны иметь ингалятор при себе, когда потребуется.
Куленто не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у астматических пациентов, чувствительных к аспирину.
Необходима осторожность при назначении больным с заболеваниями печени.
Применение при беременности и лактации
Исследования по применению препарата Куленто у беременных женщин не проводились, поскольку лекарственное средство показано к применению у детей.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 месяцев.