СПИЛАКТОН

СОСТАВ:
 
спиронолактон 25 мг.
 
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

- первичный альдостеронизм: для короткого, предоперационного курса лечения; для длительного применения в случае неоперабельности или при отказе больного от операции;

- отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в составе комбинированной терапии);

- нефротический синдром в случае неэффективности лечения основного заболевания, применения диуретиков и ограничения потребления соли в пище;

- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

- гипокалиемия, когда нельзя применить другое лечение;

- установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.

 
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ: 
Спилактон принимают внутрь. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом степени нарушений водно-электролитного баланса и гормонального статуса больного. Суточную дозу Спилактона можно принимать как в один прием, так и разделять ее на несколько приемов.
Первичный алъдостеронизм: после постановки диагноза 100-400 мг/сутки в качестве подготовки к операционному вмешательству.
В случае неоперабельности можно проводить длительное лечение наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке. В таких случаях, каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая действенная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций.
Отечный синдром (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): обычная начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сутки (25-200 мг/сутки), распределенная на 2 приема. При назначении более высоких доз целесообразно назначение в комбинации с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев, при этом доза Спилактона остается неизменной.
Детям назначают из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки, однократно или распределив на 2 приема.
Эссенциалъная гипертензия: назначается в комбинации с другими диуретиками, обычная начальная доза составляет 50-100 мг/сутки и распределяется на 2 приема. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, так как максимальный гипотензивный эффект наблюдается по истечении этого срока.
Гипокалиемия: 25-100 мг/сутки, если пероральный способ восполнения калия или другой калийсберегающий способ не достаточно эффективны.
При диагностике первичного гиперальдостеронизма препарат назначают по 400 мг/сутки на протяжении 4 дней, распределяя на несколько приемов. Если концентрация калия в крови увеличивается за 4 дня приема, а после отмены снижается, допустимо предполагать первичный гиперальдостеронизм.
 
ФОРМА ВЫПУСКА:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Спиронолактон - калийсберегающий диуретик с умеренным натрийуретическим эффектом. Диуретический эффект спиронолактона связан с его антагонизмом в отношении гормона коры надпочечников - альдостерона. Антагонистическое действие спиронолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток.
Действие спиронолактона в почках достигает максимума через 7 часов после приема внутрь и сохраняется в течение минимум 24 часов. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
 
Фармакокинетика
После приема внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 92-99% и повышается при одновременном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и половых железах. Спиронолактон быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов спиронолактона. Максимальная концентрация канренона в крови достигается через 2-4 часа после введения препарата, а период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.
 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперкалиемия;
• гиперкальциемия;
• гипонатриемия;
• анурия;
• тяжелые формы хронической почечной недостаточности;
• беременность;
• период лактации.
 
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
На фоне приема препарата Спилактон может развиваться гинекомастия. Обычно после отмены препарата данная реакция исчезает. В редких случаях некоторое увеличение груди может сохраниться.
В связи с лечением препаратом Спилактон сообщалось о следующих побочных реакциях:
Общие расстройства: недомогание.
Новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Нарушения гепатобилиарной системы: аномальная функция печени.
Нарушения обмена веществ и питания: нарушение электролитного баланса, гиперкалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в ногах.
Со стороны нервной системы: повышенная сонливость.
Психиатрические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, болезненность молочных желез.
Со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), лекарственные кожные реакции, сопровождающиеся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), алопеции, гипертрихоз, зуд, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
 
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: 
Соблюдение особой осторожности необходимо в случаях наличия заболевания, предрасполагающего к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.
При сниженной почечной функции и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени, в пожилом возрасте необходимо контролировать электролиты крови и состояние почечной функции.
Влияет на концентрации дигоксина, кортизола и эпинефрина в крови.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
Применение при беременности и лактации
Спилактон противопоказан при беременности.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спиронолактона с грудным молоком.
Применение в педиатрии
Спилактон разрешен к применению у детей начиная с первых дней жизни.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальна, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Соблюдение особой осторожности необходимо в случаях наличия заболевания, предрасполагающего к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.
При сниженной почечной функции и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени, в пожилом возрасте необходимо контролировать электролиты крови и состояние почечной функции.
Влияет на концентрации дигоксина, кортизола и эпинефрина в крови.
Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.
Применение при беременности и лактации
Спилактон противопоказан при беременности.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спиронолактона с грудным молоком.
Применение в педиатрии
Спилактон разрешен к применению у детей начиная с первых дней жизни.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде, продолжительность которого индивидуальна, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.